Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

**Avaliação citotóxica em três linhagens de células tumorais das frações obtidas da casca do caule de Salacia crassifolia (MART. ex. Schult.) G. Dom. (Celastraceae)**

A utilização de plantas pela humanidade com fins medicinais é uma das formas mais antigas para tratamento, cura e prevenção de doenças, dentre elas o câncer, cujas espécies vegetais são encontradas em elevada diversidade no ecossistema. Com essa perspectiva, se optou por um arbusto típico do Cerrado, Salacia crassifolia (Celastraceae), para um screening inicial na determinação do potencial citotóxico desta espécie in vitro. Na medicina popular, S. crassifolia é utilizada no tratamento de problemas renais, tosse crônica, dores de cabeça, cicatrizantes, ulcerogênicas e na terapia da malaria. As frações: hidroalcoólica (SCCcM-W), diclorometânica(SCCcM-D), hexânica (SCCcM-H) e acetato de etila (SCCcM-A) da casca do caule foram submetidas a testes de citotoxicidade in vitro frente às linhagens MDA-MB-435(melanoma), HCT-8 (cólon-humano) e SF-295 (sistema nervoso central) utilizando o método colorimétrico MTT. As frações hexânica (SCCcM-H) e de acetato de etila(SCCcM-A) foram aquelas que proporcionaram citotoxicidade significativas frente às células tumorais analisadas.

For millennia humans have been using plants for medicinal purposes to treat, cure, or prevent diseases, including cancer. Brazilian ecosystem has a high diversity of plant species. From this perspective, a species found in the Cerrado, Salacia crassifolia (Celastraceae), was selected, for an initial screening to determine the cytotoxic potential of this species "in vitro". S. crassifolia has been widely used in traditional medicine to treat kidney diseases, chronic cough, headaches, healing, ulcerogenic, and for treatment of malaria. The fractions: hydroalcoholic (SCCcM-W), dichloromethane(SCCcM-D), hexane (SCCcM-H) and ethyl acetate (SCCcM-A) from the stem bark were tested for cytotoxicity "in vitro" to within MDA -MB-435(melanoma), HCT-8 (human-colon), and SF-295 (CNS) using the MTT colorimetric method. The hexane (SCCcM-H) and ethyl acetate (SCCcM-A) fractions were those that provided significant cytotoxicity against analyzed tumor cells.

Drug use study recommended for agricultural storage for guinea pigs farms in Pasto city, Colombia

Objetivo. Identificar los principales medicamentos recomendados por los almacenes agropecuarios para las explotaciones destinadas a la producción de cuyes (Cavia porcellus) en el municipio de Pasto (Colombia). Materiales y métodos. Se caracterizaron patrones de utilización de medicamentos en treinta almacenes agropecuarios mediante la aplicación de una encuesta. Los datos se analizaron con la ayuda del paquete estadístico Statgraphics Plus 5.0. Resultados. La estadística descriptiva indicó que la enrofloxacina es el medicamento más recomendado (24,54%), con un rango de dosificación en animales jóvenes de 0,8-40 mg y en adultos de 1,2-40 mg; seguida de ivermectina (23,93%), con un rango de dosificación en animales jóvenes de 100-500 mcg y en adultos de 200-500 mcg, y fenbendazol (21,37%), con un rango de dosificación en animales jóvenes de 5-100 mg y 15-100 mg en animales adultos. Conclusiones. No se cumplen las normas para la prescripción de medicamentos en los almacenes agropecuarios. La mayoría de los medicamentos se utilizan fuera de los rangos terapéuticos. Los grupos farmacológicos más recomendados por los almacenes agropecuarios son los antiparasitarios (64,95%) y antibióticos (35,04%).

Objective. To identify the main drugs recommended by agricultural stores to the guinea pigs (Cavia porcellus) farms in the municipality of Pasto (Colombia). Materials and methods. Patterns of drug use in 30 agricultural stores where characterized through a survey. Data were analyzed with the help of statistical software Statgraphics Plus 5.0. Results. Descriptive statistics indicated that enrofloxacin is the most recommended drug (24.54%), the drug doses recommended where 1.2 to 40 mg in adult animals and 0.8 to 40 mg in young animals, followed by ivermectin (23.93%), the drug doses recommended where 200 to 500 mcg in adult animals and 100 to 500 mcg in young animals and fenbendazole (21.37%) the drug doses recommended where 15 to 100 mg in adult animals and 5 to 100 mg in young animals. Conclusions. A lack of compliance with the regulations for prescription drugs in agricultural stores is observed. Most medications are used outside therapeutic ranges. The drug groups most recommended by agricultural stores are antiparasitics (64.95%) and antibiotics (35.04%).

Effect of some antiinflammatory plant species on elastase and myeloperoxidase enzyme activity

Se evaluó el efecto de extractos metanólicos y acuosos de las especies vegetales Critoniella acuminata, Salvia rubescens, Phenax rugosus (Poir.) Wedd y Tabebuia chrysanta G. Nicholson sobre las enzimas elastasa y mieloperoxidasa, relacionadas con el proceso de desgranulación leucocitaria, y se determinó el potencial efecto inhibitorio directo sobre la enzima o la inhibición de la desgranulación de los neutrófilos polimorfonucleares. Los extractos de Critoniella acuminata y Salvia rubescens presentaron efectos sobre el proceso de desgranulación y la actividad de las enzimas mieloperoxidasa y elastasa; en el caso de los extractos de Phenax rugosus, estos no mostraron un efecto significativo sobre ninguna de las enzimas. De la especie Tabebuia chrysanta solamente el extracto metanólico mostró efecto sobre la inhibición de la actividad elastasa.

In this work, the effect of aqueous and methanolic extracts of the plants species Critoniella acuminata, Salvia rubescens, Phenax rugosus (Poir.) Wedd and Tabebuia chrysanta G. on the enzymes elastase and myeloperoxidase, involved in degranulation leukocyte process, was evaluated, identifying the potential direct inhibitory effect on the enzyme and/or inhibition of the desgranulation of polymorphonuclear neutrophils. Extracts of Critoniella acuminata and Salvia rubescens presented effects on the degranulation process and the inhibition of the enzyme elastase and myeloperoxidase; the extracts of Phenax rugosus do not showed significant effect. Tabebuia chrysanta methanolic extract only showed effect on inhibition of elastase activity.

Cost-effectiveness analysis of the vaccination program against bovine Brucella abortus in the Department of Nariño.

Objetivo. Determinar la eficiencia del programa de vacunación en bovinos contra Brucella abortus en el departamento de Nariño, desde la perspectiva de la Sociedad de Agricultores y Ganaderos de Nariño (Sagán). Materiales y métodos. Se realizó un estudio costo-efectividad empleando un modelo determinístico, el horizonte de tiempo fue desde la vacunación de los animales hasta que inician producción (24 meses). Se construyó un modelo de la historia natural de la enfermedad basado en revisión de literatura; los costos se establecieron desde la perspectiva de Sagán en el año 2008, se utilizó la menor efectividad de la vacuna reportada en la literatura y el escenario más conservador de la enfermedad mediante un análisis de sensibilidad en las principales variables. Resultados. Se encontró que la vacuna cepa 19 en una cohorte hipotética de 100.000 animales y con una prevalencia de la enfermedad de 8,6% permite un ahorro de $1.302.670.935. Al analizar la razón costo-efectividad incremental se observa que en las diferentes variables el programa de vacunación es dominante y se produce una relación costo-efectividad favorable en los diversos resultados en salud analizados. Conclusiones. El programa de control y erradicación de brucelosis en el departamento de Nariño con vacuna cepa 19 es eficiente desde la perspectiva de Sagán.

Objective: A cost-effectiveness analysis was conducted for the control and eradication program of bovine Brucellosis using the vaccine against strain 19 in the Department of Nariño (Colombia). Materials and methods: A cost-effectiveness study was conducted using a deterministic model with a hypothetic cohort of 100.000 animals, the time horizon was from the time of vaccination until the animals go into production (24 months). A model of the natural history of disease was constructed with data extracted from literature review, the costs were established from the perspective of SAGAN in 2008, the lowest effectiveness figure for the vaccine was used with a conservative illness scenario, and a sensitivity analysis was performed for the prevalence variables, milk price, and the cost and coverage of the vaccine. Results: A favorable cost-effectiveness relation for the different health outcomes analyzed within this work (Abortions, temporal infertility, mortality, prenatal mortality, milk and meat Production) was found. Conclusions: The Brucellosis control and eradication program in the Department Nariño against strain 19 is efficient from SAGAN´s perspective; this program should count with support on the part of relevant institutions for the epidemiologic vigilance of this disease.

Volumetric properties of (PEG 400 + water) and (PEG 400 + ethanol) mixtures at several temperatures and correlation with the Jouyban-Acree model

Molar volumes and excess molar volumes were investigated from density values for (PEG 400 + water) and (PEG 400 + ethanol) binary mixtures at temperatures from 283.15 K to 313.15 K. Both systems exhibit negative excess volumes probably due to increased interactions like hydrogen bonding and/or large differences in molar volumes of components. Volume thermal expansion coefficients were also calculated for binary mixtures and pure solvents. The Jouyban-Acree model was used for density and molar volume correlations of the studied mixtures at different temperatures. The mean relative deviations between experimental and calculated density data were 0.1 and 0.5 %, for aqueous and ethanolic mixtures, respectively; whereas, in molar volume data the values were 18.0 and 6.9 %, for aqueous and ethanolic mixtures, respectively. The trained versions of the model for PEG 400 binary solvents could be used to predict the density values of other PEGs with reasonable prediction error employing the density of mono-solvents.

En este artículo se calcularon los volúmenes molares y molares de exceso a partir de valores de densidad para los sistemas PEG 400 + agua y PEG 400 + etanol, en todo el intervalo de composición, a temperaturas entre 283,15 y 313,15 K. Los sistemas estudiados presentan volúmenes de exceso negativos probablemente debido a las fuertes interacciones por unión de hidrógeno entre las moléculas de los dos compuestos y a la gran diferencia en los volúmenes molares de los dos componentes puros. También se calcularon los coeficientes de expansión térmica-volumétrica en los solventes puros y las respectivas mezclas. Asimismo, se usó el modelo Jouyban- Acree para correlacionar la densidad y el volumen molar de las mezclas a las distintas temperaturas. Las desviaciones medias relativas en densidad fueron 0,1% y 0,5% para las mezclas acuosas y etanólicas, respectivamente, mientras que las desviaciones obtenidas para volumen molar fueron 18% y 6,9% para las mezclas acuosas y etanólicas, respectivamente. Los modelos obtenidos para las mezclas binarias con PEG 400 pueden usarse para predecir los valores con otros PEG, con un adecuado margen de error, utilizando las densidades de los solventes puros.

A investigação matemática do desempenho de biossensores eletroquímicos enzimáticos baseados nos polímeros condutores

O desempenho de biossensores eletroquímicos baseados em polímeros condutores (PC), modificados pelos fragmentos da enzima, foi descrito matematicamente nos modos potenciostático e potenciodinâmico de voltagem constante. Os modelos matemáticos foram analisados por meio da teoria de estabilidade linear e da análise de bifurcações. As condições da estabilidade dos estados estacionários foram inferidas com o uso dos requisitos da estabilidade do estado estacionário para os sistemas de duas dimensões (para o modo potenciostático) e usando o critério de Routh- Hurwitz (para o modo potenciodinâmico de voltagem constante). As causas das oscilações eletroquímicas, possíveis durante o funcionamento do sensor, são: a influência da oxidação eletroquímica dos redutores fortes, que se formam durante a reação específica entre o polímero e o analito, sobre a camada dupla e também a formação da forma menos condutora do polímero (para o modo potenciodinâmico). Caso a detecção se realize por meio das reações autocatalíticas, estas também são responsáveis pelo comportamento oscilatório no processo.

The work of CP-based biosensors was described mathematically in potentiostatic and potentiodynamic mode with constant voltage was mathematically described. The mathematical models were analyzed by linear-stability theory and bifurcation analysis. The stable-state conditions were derived by using the stable-state requirements for 2-dimensional systems (for the potentiostatic mode) and Routh-Hurwitz criterion (for the potentiodynamic mode). The causes for the oscillatory behavior are the influence of the anodic oxidation of strong reducents forming during the work of the sensor and the formation of the less conductive polymer form (for the potentiodynamic mode). For the case of the presence of autocatalytic stage, its influence is the third oscillations´ cause. The causes of monotonic instability and respective critical values of parameters for potentiostatic mode were also found.

Drug treatment for obesity

La obesidad, una de las enfermedades más críticas del siglo XXI, se halla asociada con otros problemas de salud como la diabetes tipo 2, las enfermedades cardiovasculares y una expectativa de vida reducida, y ejerce un efecto importante sobre la economía. Pese a que se han desarrollado fármacos antiobesidad que actúan de diferentes maneras (disminuyendo el apetito, alterando el metabolismo o inhibiendo la absorción calórica), dichos fármacos han representado serias preocupaciones en cuanto a la seguridad en su uso, a tal punto que, debido a sus efectos secundarios, Se retiraron del mercado la sibutramina y el rimonabant; a consecuencia de estos reveses existen pocos medicamentos antiobesidad aceptados. Por otra parte, el conocimiento acerca del eje intestino-cerebro ayuda a entender cómo funciona el sistema gastroenteropancreático, con relación a una serie de péptidos y hormonas que participan en la regulación alimentaria y el cerebro, específicamente el hipotálamo como centro homeostático de los estados de hambre y anorexia, o del apetito, y por ende, del peso corporal. Esto nos lleva a estudiar aquellos fármacos que se encuentran en fase de investigación y desarrollo como las monoterapias y las combinaciones, para concluir que existen tres fármacos aprobados por la Agencia de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés), dos de ellos recientemente (en el 2012), y otros que podrían llegar a ser aceptados para su uso terapéutico.

Obesity is one of the most critical diseases of the 21st century, which is associated with other health problems such as type 2 diabetes, cardiovascular disease and reduced life expectancy, and a strong effect on the economy. Over time, have developed anti-obesity drugs which work in different ways: by suppressing appetite, altering metabolism or inhibiting absorption heat. However, these drugs have had serious concerns about the safety of commonly prescribed use derivative side effects, leading the recent withdrawal of sibutramine and rimonabant. As a result of these setbacks, there are few anti-obesity drugs accepted. Knowledge about the gut-brain axis help you understand how the gastro-entero pancreatic, related to a series of peptides and hormones involved in food regulation and the brain, specifically the hypothalamus as a central regulator of the states of hunger and anorexia or appetite and body weight thereby. These lead us to study those drugs that are under research and development as monotherapies and combinations to conclude that there are three drugs already approved by the Food and Drug Administration or by its acronym U.S. FDA (two of them recently approved in 2012) and others which will become accepted for therapeutic use.