Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

Study of emulsions stability with liquid crystals structure and their pharmaceutical application by the addition of a liposoluble principe active: Econazole

La piel es un órgano apropiado para administrar principios activos con el fin de obtener efectos locales o sistémicos. Las formulaciones de uso tópico más comunes son: lociones, emulsiones, suspensiones, cremas, pomadas; las cuales deben reunir determinadas condiciones para ser aplicadas sobre la piel. El objetivo del presente trabajo es seleccionar una emulsión preparada con la técnica de formación de cristales líquidos compuesta de ácido esteárico, vaselina líquida, trietanolamina, propilparabeno, metilparabeno y agua, a la que se le incorpora un ingrediente farmacéutico activo liposoluble: econazol. El econazol, principio activo cuya vía de administración es la tópica y su acción es local, es una sustancia soluble en aceites, que se aloja en la fracción liposoluble de los cristales líquidos y en la fase interna de la emulsión sin que se modifique el perfil reológico ni la estabilidad de los sistemas. Se estudió además del HLB y de sus comportamientos reológicos, la presencia de cristales líquidos con luz polarizada, la existencia de gotas secundarias con luz común y la estabilidad de los sistemas por centrifugación y estrés térmico a temperaturas de 40 ºC. Los valores obtenidos en los estudios realizados, demostraron que la emulsión lograda presenta un perfil reológico y las condiciones de estabilidad adecuadas para ser utilizada como crema medicinal.

The skin is the appropiate organ to administrate active principles in orden to obtain local or systemic effects. Formulations for topical use most common are: lotions, emulsions, suspensions, creams, ointments, which must gather certain conditions to be applied to the skin. In this work, the objective is to select an emulsion prepared by a technique of liquid crystals formation composed by stearic acid, mineral oil, triethanolamine, propylparaben, methylparaben and water. To this formula we incorporated a pharmaceutical active liposoluble ingredient: econazole. Econazole, a principle active with topical administration and local action, is a substance soluble in oils, which stays in the liposoluble fraction of the liquid crystals and in their internal phase of the emulsion without modifying their rheological profile not even the stability of systems. Besides the HLB of the systems and their rheological behaviour we also study the presence of liquid crystals with polarized light, the existence of secondary drops with common light and systems stability by centrifugation, thermal stress and temperatures of 40 °C. The values obtained from the studies made, demonstrated that the emulsion achieved present a rheological profile and stability conditions suitable for medicinal use cream.

The mathematical modeling of the function of the photoelectrochemical sensors, based on Ti/TiO₂ electrode

O desempenho de sensores fotoeletroquímicos, baseados no elétrodo Ti/TiO2 (sendo um exemplo de modelagem o sensor de hidrazina), foi descrito matematicamente e o respectivo modelo foi analisado por meio de teoria de estabilidade linear e análise de bifurcações. As condições do melhor desempenho destes sensores, bem como as de instabilidades oscilatória e monotônica, foram inferidas na base da análise do modelo.

The work of photoelectrochemical sensors, based on the Ti/TiO2 electrode (being an example for the modeling the hydrazine sensor), was described mathematically and the respective model was analyzed by means of linear stability theory and bifurcation analysis. The best response condition for this sensor, as also, the oscillatory and monotonic instabilities requirements, were inferred, basing on the model´s analysis.

Study of the use of antibiotics in the outpatient service of a public hospital in Bogotá, D. C.

Se realizó un estudio de utilización de medicamentos sobre hábitos y calidad de la prescripción, con el fin de describir las características y potencial uso no adecuado de los antibióticos en el servicio de consulta externa de un hospital de segundo nivel de la ciudad de Bogotá, D.C. En las 8077 prescripciones analizadas se encontraron 613 (8%) con al menos un antibiótico de uso sistémico. Los antibióticos más dispensados fueron: Amoxicilina, Cefalexina, Ciprofloxacina, Dicloxacilina, Doxiciclina. Se prescribieron combinaciones de dos antibióticos en el 3% de las fórmulas, siendo la más frecuente macrólido-penicilina. Todas las prescripcion esanalizadas cumplieron con los requisitos de calidad y el 0,4% de los tratamientos no tenían el tiempo de duración del tratamiento. La frecuencia de uso de los antibióticos en el servicio de consulta externa fue más baja que en otros estudios. Se identificaron potenciales usos no adecuados como la falta de diagnóstico infeccioso, combinación de antibióticos no documentada, interacciones de medicamentos y falta de información adecuada en la administración de tetraciclinas.

A study on drug use habits and quality of prescribing was conducted to describe the characteristics and potential inadequate use of antibiotics in the outpatient service of one of the Bogota's second-level hospitals. In 8077 prescriptions analyzed it was found 613 (8%) with at least one antibiotic for systemic use. Amoxicillin, Cephalexin, Ciprofloxacin, Dicloxacillin, and Doxycycline were the most dispensed antibiotics. Combinations of two antibiotics were prescribed for 3% of the formulas; the most common of these was macrolide-penicillin. All prescriptions analyzed met the quality requirements and only 0.4% of the treatments did not have the time duration of treatment. The found frequency of use of antibiotics in outpatient services was lower than in other studies. Potential not suitable uses as the lack of infectious diagnosis, antibiotic combination unreported, drug interactions and lack of adequate information on the administration of tetracyclines were identified.

Design of a bioadhesive system with chlorhexidine using pullulan as matrix for use in oral mucous

Se desarrollaron sistemas poliméricos bioadhesivos del tipo película polimérica y comprimido empleando el biopolímero pullulan, para el transporte de digluconato de clorhexidina, el cual es un principio activo utilizado como alternativa terapéutica en el tratamiento de la gingivitis y de la enfermedad periodontal. Inicialmente, se evaluó la capacidad del polímero para formar películas y tabletas, luego, fueron propuestas formulaciones de cada uno de los sistemas. A las películas y comprimidos obtenidos se les determinaron propiedades mecánicas y de transporte, actividad antiséptica, caracterización de las microestructuras obtenidas, además, se comprobó la liberación del fármaco desde los sistemas estudiados. Con las formulaciones seleccionadas se determinó su capacidad mucoadhesiva in vitro, empleando como sustrato mucosa oral porcina.

As a therapeutic alternative in the transport of active substances in treatment of gingivitis and periodontal disease, bioadhesive polymeric systems type polymeric film and tablet were developed using the biopolymer pullulan. First, the ability of pullulan polymer to form films and tablets was evaluated and formulations were proposed for each system. Mechanical and transport properties, as well as antiseptic activity and microstructures characteristics were determined for these polymeric systems. Drug release behavior in the studied systems was also verified. The in vitro mucoadhesive capacity was determined with the formulations selected, using porcine oral mucous membrane like substrate.

The mathematical stability study for the work of the [Fe(CN)₆]^3-/[Fe(CN)₆]^4- system as a mediator in nitrite electroreduction, used for electroanalytical means

O desempenho do sensor de nitrito, baseado no elétrodo, modificado pelo sistema de hexacianoferratos (II) e (III) como mediador, foi descrito matematicamente, sendo o modelo matemático correspondente analisado mediante a teoria de estabilidade lineal e análise de bifurcações. O modelo foi comparado com os análogos e com os sistemas experimentais.

The work of nitrite sensor, based on the electrode, modified by the system of hexacianoferrates (II) and (III) as mediator, was mathematically described, and the corresponding mathematical model was analyzed by means of linear stability theory and bifurcation analysis. The model was compared with its analogues and experimental systems.

Main medication habits in dogs made by theirowners who come to veterinary consultation in Pasto, Nariño, Colombia

El objetivo de este trabajo es determinar los hábitos de medicación en caninos por parte de los propietarios, antes de la consulta médica, y clasificar los medicamentos utilizados por grupo farmacológico. Para ello se realizó un estudio de utilización de medicamentos por medio de un cuestionario dirigido a 196 propietarios en seis clínicas veterinarias. Se encontró que el 95% de los propietarios medicaban a sus mascotas antes de la consulta médica. En el 6,4 % de los casos no coincidió la medicación que administraron con el diagnóstico final emitido por el médico veterinario, ya que la patología derivaba de otro sistema. El 63% optó por utilizar la vía oral como medio para administrar medicamentos. Las dos formas farmacéuticas más utilizadas fueron la líquida (55,91%) y la sólida (32,8%). El grupo farmacológico más utilizado fue el de los analgésicos no esteroidales (24,73%). Según la correlación fármaco-dosis- frecuencia-patología, el 98% de los propietarios no administraron adecuadamente los medicamentos. Se concluye que los propietarios medican a sus mascotas sin recomendación del médico veterinario, la mayoría de ellos lo realizan con productos no aprobados para uso en caninos, y las dosis utilizadas son incorrectas y no tienen en cuenta la frecuencia de administración.

The main objective of this work is determining the habits of medication in dogs by the owners before the veterinary consultation, and to classify the drugs used by pharmacological group. A study of drug use was performed by means of a questionnaire sent to 196 owners in six veterinary clinics. In 95% of owners, medication habits were evidenced before medical consultation. In 6.4% of cases, administered medication to pets did not match with the final diagnosis issued by the veterinarian, since the pathology derived from another system. 63% opted for using mouth for giving medication. The two pharmaceutical forms most used were liquid (55.91%) and solid (32.8%). The most used pharmacological group was the non-steroidal analgesics (24.73%). According to the drug-dose-frequency-pathology correlation, 98% of owners did not administer medications properly. The findings are: the owners medicate their pets without veterinary doctor recommendation, most of them do it with products which are not approved for being used in dogs, and doses used are incorrect and do not take into account the frequency of administration.

Validation of an analytical method for quantification of total polyphenols in microwave-assisted extraction processes for the Colombian species Vaccinium meridionale

En este trabajo se muestra el desarrollo y la validación de un método analítico para la cuantificación de polifenoles totales con el reactivo de Folin-Ciocalteu (F-C),en procesos de extracción asistida por microondas (MAE), sobre frutos de la especie colombiana Vaccinium meridionale. Los resultados obtenidos en los parámetros selectividad, linealidad, repetibilidad y exactitud muestran que la metodología propuesta es confiable para evaluar el efecto de las condiciones de extracción sobre la cantidad de polifenoles removidos.

In this work, we show the development and validation of an analytical method for quantification of total polyphenols with Folin-Ciocalteu reagent (F-C) in microwave-assisted extraction processes for Colombian species Vaccinium meridionale. Experimental results of selectivity, linearity, repeatability and accuracy evidence that the methodology proposed is reliable to evaluate the effect of the extraction conditions over the quantity of polyphenols removed.

Adaptation and optimization of a fluorometric reading method, in the in vitro pharmacological model of Plasmodium falciparum culture

El modelo farmacológico de cultivo in vitro de P. falciparum es crucial en el tamizaje inicial de sustancias o extractos de plantas con posible actividad antiplasmodial. La densidad parasitaria puede determinarse mediante variadas metodologías, sin embargo, se han descrito numerosas ventajas y desventajas asociadas a cada una de ellas. Se evaluaron el tiempo de incubación necesario para la tinción y el uso de cultivos asincrónicos o sincrónicos en busca de valores óptimos; evidenciando un tiempo óptimo de 2 h, y límites de detección y cuantificación, menores en cultivos asincrónicos. Empleando las cepas FCR3 y FCB2 se evidenció un ruido de fondo de 12% y 38% respectivamente; la linealidad mostró una buena correlación, r² de 0,9644 (FCR3) y 0,9841 (FCB2) y una pendiente de 1761,8 y 852,4 respectivamente. Además, se comprobó había concordancia entre los métodos, fluorométrico con SYBR Green I (SYBRG I) y microscópico con Giemsa, con diferencia media de 0,00002% y 0,09109% para FCR3 y FCB2 respectivamente. Los límites de detección y cuantificación fueron 0,5% y 1,5% de parasitemia. El factor Z con FCB2 fue 0,376, en tanto que con FCR3 alcanzó 0,702. La concentración inhibitoria 50 (CI50) frente a P. falciparum FCR3, generada por cloroquina (CQ) fue 0,37 mcg/mL por microscopía y 0,35 mcg/mL por fluorometría. Nuestros hallazgos sugieren que el ensayo de fluorescencia con SYBRG I, empleando fluorómetros comúnmente disponibles en muchos laboratorios, es preciso, robusto, rápido y exacto; para la evaluación in vitro de sustancias o extractos con posible actividad antiplasmodial.

The in vitro pharmacological model of P. falciparum culture is crucial in the initial screening for substances or plant extracts with possible antiplasmodial activity. The parasite density can be determined by varied methods, however have been described numerous advantages and disadvantages associated with each of them. The incubation time required for staining and the use of synchronous or asynchronous cultures were assessed for optimal settings; showing optimal time of 2 h, and lower limits of detection and quantification in asynchronous cultures. Employing the FCB2 and FCR3 strains, was evidenced a background noise of 12% and 38% respectively; linearity showed a good correlation, r² of 0.9644 (FCR3) and 0.9841 (FCB2) and a slope of 1761.8 and 852.4, respectively. It was evidenced agreement between the methods, fluorometric with SYBR Green I (SYBRG I) and microscopic with Giemsa, the mean difference was 0.00002% and 0.09109% respectively for FCR3 and FCB2, The limits of detection and quantification were 0.5% and 1.5% of parasitaemia. The Z factor was 0.376 with FCB2, whereas with FCR3 reached 0.702. The inhibitory concentration 50 (IC50) against P. falciparum FCR3, generated by chloroquine (CQ), was 0.37 mcg/mL by microscopy and 0.35 mcg/mL by fluorometry. Our findings suggest that the SYBRG I fluorescence based assay, by using fluorometers commonly available in many laboratories, is precise, robust, fast and accurate; for the in vitro evaluation of substances or extracts with possible antiplasmodial activity.

Propolis based lipid nanoparticles as carriers of cosmetic actives: Development, characterization and safety evaluation

En el ámbito cosmético, la tecnología a escala nanométrica resulta atractiva para el diseño de productos novedosos y funcionales. Así, para el caso de las nanopartículas lipídicas, se ha demostrado su capacidad para incrementar la estabilidad de moléculas activas y modificar su liberación. Como un aporte en la búsqueda de alternativas innovadoras para la preparación de este tipo de transportadores (carriers), el presente trabajo propone el aprovechamiento de las ceras provenientes de propóleos para la preparación de partículas lipídicas conteniendo extracto del árbol de té. Las partículas obtenidas presentan tamaños cercanos a 200 nm con polidispersidades inferiores a 0,1. Los valores de potencial zeta cercanos a cero sugieren un mecanismo de estabilización del sistema particulado vía efecto estérico. De otro lado, la incorporación del activo dentro de la estructura de las partículas es confirmada por DSC. En conjunto, los resultados evidencian la posibilidad de generar valor agregado a un producto de la colmena reconocido y valorado por sus propiedades biológicas. Además, ofrecen un material de partida que constituye una alternativa interesante para el desarrollo de productos cosméticos novedosos en los que podrían incorporarse moléculas activas.

In the cosmetic field, the technology at the nanometric scale is attractive for designing novel and functional products. In the case of lipid nanoparticles, the ability of these carriers for increasing the stability of active molecules and modifying their release has been demonstrated. As a contribution in the research of innovative alternatives for preparing these particles, this work proposes the use of the propolis waxes as starting material. In this way, lipid nanoparticles containing tea tree oil were prepared having particle sizes close to 200 nm with polydispersity indexes less than 0.1. The zeta potential values near to zero suggest the stabilization of the lipid nanoparticles via steric mechanisms. The incorporation of the active into the nanoparticle structure is confirmed by DSC. As a whole, the results are appealing in order to give added value to beehive product, recognized in Latin America for its biological properties. Furthermore, these results offer a new alternative of lipid material which is interesting for developing pioneering cosmetic products containing active molecules.