Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

Actividad antibacterial de Cordia dentata Poir, Heliotropium indicum Linn y Momordica charantia Linn de la costa norte de Colombia

SUMMARY Cordia dendata Poir, Heliotropium indicum Linn and Momordica charantia Linn are used for treatment of the most common human diseases and health disorders in folk medicine of the population from the northern Colombian coast. In this study, chemical composition and antibacterial activity of the ethanol extract and fractions from C. dentata, H. indicum and M. charantia were investigated. The chemical constituents of qualitative detection were examined by Thin Layer Chromatography (TLC). The antibacterial activity was determined by agar gel diffusion and broth microdilution method. The main identified compounds were flavonoids, cardiac glycosides, alkaloids, saponins, terpenoids, tannins and coumarins. The minimal inhibitory concentration (MIC) was 31.25 to 1000 µg /mL for Gram-positive and Gram-negative bacteria, respectively. These results indicated that ethanol extract and fractions from C. dentata, H. indicum and M. charantia significantly inhibited the growth of standard strains. Potent antibacterial activities of C. dentata, H. indicum and M. charantia may be considered in future study, particularly against antibiotic-resistant cases.

RESUMEN Cordia dendata Poir, Heliotropium indicum Linn y Momordica charantia Linn son usadas para el tratamiento de las enfermedades más comunes y trastornos de salud en la medicina popular de la población de la costa norte de Colombia. En este estudio se investigó la composición química y la actividad antibacterial de los extractos etanólicos y fracciones de C. dentata, H. indicum y M. charantia. Los constituyentes químicos se examinaron por detección cualitativa cromatografía de capa fina (TLC, por sus siglas en inglés). La actividad antibacterial se determinó por difusión en agar y microdilución en caldo. Los mayores compuestos identificados fueron flavonoides, glucósidos cardiotónicos, alcaloides, saponinas, terpenoides, taninos y cumarinas. La concentración inhibitoria mínima (MIC, por sus siglas en inglés) fue de 31,25 a 1000 /µg/mL para bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, respectivamente. Estos resultados indican que el extracto etanólico y las fracciones de C. dentata, H. indicum y M. charantia inhibieron de manera significa el crecimiento de las cepas estándar. La potente actividad antibacterial de C. dentata, H. indicum y M. charantia puede considerarse en posteriores estudios, en particular frente a casos de antibióticos resistentes.

Actividad antibacteriana in vitro de aceites esenciales de diferentes especies del género Citrus

RESUMEN Se evaluó la actividad antibacteriana in vitro de aceites esenciales de diferentes especies del género Citrus frente a cepas ATCC de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Klebsiellapneumoniae, Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli, determinando la concentración mínima inhibitoria (CMI) y la concentración mínima bactericida (CMB). Las bacterias se replicaron en medios de agar y caldos específicos. Se determinó el momento de máxima densidad óptica (DO620) para emplearlo como tiempo de incubación; luego se hicieron pruebas de evaluación de sensibilidad con la exposición de las cepas a concentraciones a 1000µg/mL del extracto en caldo. Para solubilizar se empleó dimetilsulfóxido (DMSO) al 1%. Posteriormente, se le determinó la concentración mínima inhibitoria mediante metodologías de microdilución en caldo y la concentración mínima bactericida. Encontrándose una actividad de los aceites esenciales del género Citrus, con valores de CMI ≥ 600 mg/mL frente a S. aureus, S. epidermidis, K. pneumoniae, P. aeruginosa y E. coli. En función a los resultados obtenidos, se concluye que las diferentes especies del género Citrus son consideradas como promisorias para el control del componente bacteriano.

SUMMARY The in vitro antibacterial activity of essential oils of different species of the Citrus genus was evaluated against ATCC strains of Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli, determining the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC). The bacteria were replicated in specific agar media and broths. The maximum optical density moment (OD620) was determined to be used as the incubation time; sensitivity tests were then performed with exposure of the strains at concentrations to 1000 µg/mL broth extract. 1% dimethylsulfoxide (DMSO) was used to solubilize. Subsequently, the minimum inhibitory concentration was determined using microdilution methodologies in broth and the minimum bactericidal concentration. We found strong activity of the essential oils of the genus Citrus, with values of CMI ≥ 600 mg/mL against S. aureus, S. epidermidis, K. pneumoniae, P. aeruginosa and E. coli. Based on the results obtained, it is concluded that the different species of Citrus genus are considered as promising for the control of the bacterial component.

Evaluación de la acción antiséptica de un jabón líquido utilizando algunos aceites esenciales como agente activo

RESUMEN Se evaluó la acción antiséptica de un jabón líquido utilizando como activo aceites esenciales de Eugenia caryophyllata T. (clavo de olor) y Cinnamomum verum J. (canela). Se formularon y elaboraron jabones líquidos usando como activo aceites esenciales a concentraciones de 1,5% y 2%, posteriormente se evaluaron parámetros fisicoquímicos, sensoriales, así como también microbiológicos sobre cepas bacterianas de Escherichia coli ATCC 25922 y Staphylococcus aureus ATCC 25923. Se encontró que las formulaciones idóneas son aquellas en las que los aceites esenciales de clavo y canela se encuentran a concentraciones del 2%, puesto que presentan actividad contra las cepas bacterianas en cuestión y mejor estabilidad fisicoquímica; siendo elegido entre los evaluadores de las propiedades organolépticas el jabón líquido preparado con aceite esencial de canela como el favorito con respecto al de clavo, por presentar mejor aroma y aspecto. Se concluye que los jabones líquidos antisépticos a partir de 2% de aceite esencial de Eugenia caryophyllata T. y Cinnamomum verum J. presentaron resultados promisorios; igualmente, todos los indicadores fisicoquímicos y químicos evaluados se mantuvieron, lo que nos brinda un indicio de la correcta formulación desde el punto de vista galénico.

SUMMARY The antiseptic action of a liquid soap was evaluated using as essential oils of Eugenia caryophyllata T. (clove) and Cinnamomum verum J. (cinnamon). Is formulated and produced soaps liquids using as active oils essential to concentrations of 1.5% and 2%, subsequently is evaluated parameters physicochemical, sensory, as well as also microbiological on strains bacterial of Escherichia coli ATCC 25922 and Staphylococcus aureus ATCC 25923. Finding is that the formulations suitable are those in which them oils essential of clove and cinnamon is found to concentrations of the 2%, since present activity against them strains bacterial in question and best stability physicochemical; being chosen among the evaluators of the organoleptic properties liquid soap prepared with essential oil of cinnamon as the favorite on the nail, by presenting better aroma and appearance. Concluding that the antiseptic liquid soaps from 2% of essential oil of Eugenia caryophyllata T. and Cinnamomum verum J. presented promising results; also, all the indicators physicochemical and chemical evaluated were kept, which gives us an indication of the correct formulation from the pharmaceutical point of view.

The mechanistic theoretical evaluation of the use of cobalt (III) oxyhydroxide in electrochemical sensors of tramadol

RESUMO A possibilidade da detecção eletroquímica de tramadol in vivo e in vitro por meio do sensor, baseado em oxihidróxido de cobalto trivalente e no seu compósito com polímeros condutores, foi avaliada do ponto de vista mecanístico. O modelo matemático, correspondente ao mecanismo de oxidação sugerido, foi desenvolvido e analisado, mediante a teoria de estabilidade linear e da análise de bifurcações. Foi detectado que CoO(OH) pode aplicar-se na detecção eletroquímica de tramadol nos valores de pH neutros e levemente alcalinos, correspondentes à oxidação mais eficiente do composto. A possibilidade da aparição de instabilidades oscilatória e monotônica também foi verificada.

SUMMARY The possibility of tramadol in vivo and in vitro electrochemical determination by means of the sensor, based on cobalt (III) oxyhydroxide and its composite with conducting polymers was evaluated from the mechanistic point of view. The mathematical model, correspondent to the suggested mechanism, was developed and analyzed by means of linear stability theory and bifurcation analysis. It was shown that CoO(OH) may be applied to the tramadol electrochemical determination in neutral and lightly alkaline pH values, correspondent to the more efficient oxidation of the compound. The possibility of oscillatory and monotonic instabilities has also been modified.

Validación de una metodología analítica por HPLC-DAD para la cuantificación de cafeína en un ensayo de permeación in vitro empleando mucosa oral porcina

RESUMEN En este artículo se presentan los resultados del desarrollo y validación de una metodología analítica por cromatografía líquida de alta eficiencia con detector de arreglo de diodos (HPLC-DAD) para la cuantificación de cafeína; se utilizó una columna C18 con detección UV a 273 nm y una fase móvil compuesta por agua/acetonitrilo (80:20 v/v) de modo isocrático. Las características de desempeño evaluadas permitieron comprobar que existe una adecuada selectividad, una linealidad entre 0,5 y 50 ug/mL, con una precisión expresada como RSD menor a 2%, un porcentaje de recuperación del 99,9% y unos límites de detección y cuantificación para el método de 2,99 y 2,69 ng/mL, respectivamente. El método propuesto es útil para determinar el perfil de permeación bucal de la cafeína mediante un estudio in vitro con celdas de Franz empleando membrana bucal porcina.

SUMMARY This paper presents the results of the development and validation of an analytical methodology through high performance liquid chromatography with a diode array detector (HPLC-DAD) for the quantification of caffeine, using a C18 reverse phase column with UV detection at 273 nm and a mobile phase consisting exclusively of water/acetonitrile (80:20 v/v). The evaluated performance characteristics allowed to verify that there is an adequate selectivity, a linearity between 0.5 and 50 /µg/mL, with precision expressed as RSD in less than 2%, a recovery rate of 99.9%, and limits of detection and quantification for the method of2.99 and 2.69 ng/mL respectively. The proposed method is useful for determining the oral permeation profile of caffeine by an in vitro study with Franz cells using porcine buccal membrane.

Bases de Schiff de vainillina: interacciones intermoleculares en soluciones de metanol y THF

SUMMARY Density, ultrasonic velocity and viscosity of some vanillin Schiff bases derivatives have been studied in methanol and tetrahydrofuran (THF) at 308.15 K. From the experimental data, various acoustical parameters such as isentropic compressibility (κ s), Rao's molar sound function (R m ), Van der Waals constant (b), relaxation strength (r), intermolecular free length (L f ), apparent molar compressibility, etc. have been evaluated, which helps in understanding the molecular interactions occurring in these solutions.

RESUMEN En este trabajo se estudiaron la densidad, la velocidad ultrasónica y la viscosidad de soluciones de algunas bases de Schiff derivadas de la vainillina en metanol y tetrahidrofurano (THF) a 308,15 K. A partir de los datos experimentales, se evaluaron diversos parámetros acústicos, como la compresibilidad isentrópica (k s ), la función acústica molar de Rao (R m ), la constante de Van der Waals (b), la fuerza de relajación (r), la longitud intermolecular libre (L f ), la compresibilidad molar aparente, etc., todo lo cual ayuda a comprender las interacciones moleculares que ocurren en estas soluciones.

Efecto de la fuerza de compresión sobre los atributos críticos de calidad en tabletas de liberación inmediata de furosemida

RESUMEN La furosemida es un fármaco poco soluble en agua (0,01825 mg/mL). Debido a su baja solubilidad y baja permeabilidad, se ubica en la clase IV del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS, por sus siglas en inglés). Se absorbe rápida pero incompletamente en el tracto gastrointestinal (GI). Actualmente, este fármaco se comercializa en tabletas, las que para su obtención deben ser sometidas a un proceso de compresión. La fuerza aplicada en dicha compresión puede influenciar algunas de las características de calidad del producto; por ello, la presente investigación estudia el efecto de la fuerza de compresión sobre los atributos críticos de calidad en el proceso de fabricación (dureza, friabilidad y desintegración) y en el producto terminado (uniformidad de dosificación y disolución) de comprimidos de furosemida. El efecto sobre la disolución se determinó por los factores de diferencia (f 1) y de similitud (f 2) de los perfiles de disolución y los parámetros de eficiencia de la disolución (ED) y tiempo medio de disolución (TMD), los cuales se calcularon con el software académico kinetDS®. Los resultados obtenidos permitieron definir el rango de la fuerza de compresión para el cual se obtuvo una ED superior al 85% y un TMD inferior a 7,5 min.

SUMMARY Furosemide is poorly water soluble drug (0.01825 mg/mL). Due to its low solubility and low permeability, it is labeled in class IV of the Biopharmaceutical Classification System (BCS). It is rapidly but incompletely absorbed from the gastrointestinal (GI) tract. Currently, this drug is marketed as tablets, which should be subjected to a compression process. The force applied in this compression can influence some of the quality characteristics of the product. Therefore, this investigation was carried out to determine the effect of compression force on the critical quality attributes of the product in process (hardness, friability and disintegration) and of the finished product (uniformity of dosage and dissolution). The effect on the dissolution was determined by the difference factor (f 1) and similarity factor f 2 ) of the dissolution profiles, the dissolution efficiency (ED) and mean dissolution time (TMD) parameters, which were calculated by kinetDS® academic software. The results obtained allowed to define the range of compression force for which the ED was higher than 85% and the TMD lower than 7.5 min.

Evaluación de la calidad de estudios farmacoeconómicos del uso de Levodopa para el manejo de la enfermedad de Parkinson, 2010-2015

SUMMARY Levodopa (LD) has been the first choice in the management of Parkinson's disease (PD), since its introduction in the drug market; however, its prolonged use is related to the occurrence of motor complications, affecting the functionality and quality of life. Parkinson's disease is one of the most frequent among the neurodegenerative diseases in the world, and it is expected that the number of people who suffer it, will increase due to global population aging. The PD represents, nowadays and for the future, a high economic burden from all perspectives, including patients, payers, and society. So it is necessary to know about the use of LD in its treatment and to realize the quality of pharmacoeconomic studies in the past five years, to identify reliable sources of information related to the costs and benefits of this medication to contribute in making decisions. The aim of this paper is to assess the methodological quality of pharmacoeconomic studies related to the use of LD in PD, specifically those that are identified as cost-utility studies, applying the QHES instrument. A total of19 articles were found, of which 5 met the inclusion criteria and were subjected to examination. The average overall score obtained after the evaluation was 77.2 out of 100, making evident a good quality of studies according to the method used.

RESUMEN La Levodopa (LD) ha sido desde su introducción en el mercado la primera elección en el manejo de la enfermedad de Parkinson (EP); sin embargo, su uso prolongado está relacionado con la aparición de complicaciones motoras, afectándose la funcionalidad y calidad de vida. La EP es una de las enfermedades neurodegenerativas que se presenta con mayor frecuencia en el mundo y se espera que el número de personas que la padecen aumente, debido al envejecimiento poblacional a nivel mundial. La EP representa, actualmente y a futuro, una alta carga económica desde todas las perspectivas, incluyendo: pacientes, pagadores y la sociedad; por lo cual es necesario conocer el uso de la LD en el tratamiento de la misma y lograr determinar la calidad de los estudios farmacoeconómicos realizados en los últimos cinco años, para identificar fuentes fiables de información relacionadas con los costos y los beneficios de este medicamento que aporten en la toma de decisiones. El objetivo de este artículo es evaluar la calidad metodológica de los estudios farmacoeconómicos relacionados con el uso de la LD en la EP, específicamente aquellos que se cataloguen como estudios de costo-utilidad, aplicando el instrumento QHES. Se encontraron en total 19 artículos, de los cuales cinco cumplieron los criterios de inclusión y fueron sometidos al respectivo análisis. El puntaje global promedio obtenido posterior a la evaluación fue de 77,2 sobre 100, haciendo evidente una buena calidad de los estudios de acuerdo con el método utilizado.