Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

The mathematical description for the electrochemical analysis of hydroxyzine drug in acid solution over a conducting-polymer based sulfonic acid

RESUMO Um caso interessante da aplicação dos polímeros condutores funcionalizados na análise do fármaco hidroxizina em soluções ácidas vem sendo descrito do ponto de vista teórico. Um modelo matemático, correspondente ao caso, é desenvolvido e analisado mediante a teoria de estabilidade linear e da análise de bifurcações. Foi detectado que o uso de um polímero condutor de natureza ácida no processo pode deixar o uso das soluções menos ácidas do fármaco sem prejuízo para a eficiência eletroanalítica. Outrossim, foi avaliada a influência para o processo do comportamento dos grupos amina. A possibilidade das instabilidades oscilatória e monotônica também foi verificada.

SUMMARY An interesting case of the application of the functionalized conducting polymer in the analysis of hydroxyzine drug in acid solutions is described from the theoretical point of view. A mathematical model, correspondent to the case, is developed and analyzed by means of linear stability theory and bifurcation analysis. It was detected that the use of an acid conducting polymer may permit the use of less acid solution without mischief of the electroanalytical efficiency. Moreover, the influence of the aminogroups' behavior to the process was also evaluated. The possibility of the oscillatory and monotonic instabilities has also been verified.

Preferential solvation of tricin in {ethanol (1) + water (2)} mixtures at several temperatures

SUMMARY The preferential solvation parameters of tricin in {ethanol (1) + water (2)} binary mixtures were obtained from their thermodynamic properties by means of the inverse Kirkwood-Buff integrals method. Tricin is very sensitive to specific solvation effects, so the preferential solvation parameter by ethanol (1), δx 1,3 is negative in the water-rich mixtures but positive in all the other compositions at temperatures from 293.15, to 313.15 K. It is conjecturable that in water-rich mixtures the hydrophobic hydration around the aromatic and methyl groups of the drug plays a relevant role in the solvation. The higher drug solvation by ethanol in mixtures of similar solvent proportions and in ethanol-rich mixtures could be due mainly to polarity effects. In these mixtures, the drug would be acting as Lewis acid with the ethanol molecules because this co-solvent is more basic than water.

RESUMEN Los parámetros de solvatación preferencial del tricina en mezclas {etanol (1) + agua (2)} se obtuvieron a partir de las propiedades termodinámicas de solución, mediante el método de las integrales inversas de Kirkwood-Buff. La tricina es muy sensible a los efectos de solvatación específicos, por lo que el parámetro de solvatación preferencial, δx 1,3 es negativo en las mezclas ricas en agua, pero positivo en todas las otras composiciones a temperaturas desde 293,15 hasta 313,15 K. Se puede establecer que en mezclas ricas en agua la hidratación hidrofóbica alrededor de los grupos aromáticos y metilo del fármaco tiene un papel relevante en la solvatación. La mayor solvatación del fármaco por etanol se presenta en mezclas de proporción intermedia y en mezclas ricas en etanol, esto podría deberse principalmente a los efectos de la polaridad. En estas mezclas, el fármaco actuaría como ácido de Lewis con las moléculas de etanol, puesto que este codisolvente es más básico que el agua.

Perception of users of Cali-Colombia about generic medicines

RESUMEN En la población en general existe gran controversia alrededor del uso de medicamentos innovadores y de sus copias llamadas medicamentos genéricos. El objetivo de este estudio es cuantificar la aceptación de los pacientes, del Sistema General de Seguridad Social en Salud de Colombia (SGSSS) a la prescripción de medicamentos genéricos. Se realizó un estudio de tipo descriptivo con un diseño transversal en 63 hombres y 57 mujeres, todos adultos pacientes que asistieron a consulta externa de los sitios de práctica de una Facultad de Medicina de Cali-Colombia. Se concluye que si se usan medicamentos genéricos, se requiere que los médicos y los usuarios tengan confianza en él. Los resultados del presente estudio muestran que, aunque no en forma mayoritaria, todavía un porcentaje importante de los consumidores entrevistados dudan de la calidad y de los resultados terapéuticos de los genéricos. De manera preocupante, casi una cuarta parte de los participantes en el estudio piensa que los medicamentos genéricos son productos fraudulentos.

SUMMARY In the general population, there is a great controversy surrounding the use of innovative drugs and their copies called generic drugs. The objective of this study is to quantify the acceptance of patients from the General System of Social Security in Health of Colombia (SGSSS) to the prescription of generic drugs. A descriptive study was carried out with a transversal design. The universe was 63 men and 57 women, all adult patients who attended external consultation of the practice sites of the Faculty of Medicine of Cali-Colombia. It is concluded that if generic drugs are used, it is necessary that doctors and users have confidence in it, the results of the present study show that, although not in the majority, still a significant percentage of the consumers interviewed doubt the quality and the therapeutic results of generics. Worryingly, nearly a quarter of study participants think that generic drugs are fraudulent products.

Evaluation of advertising of drugs and dietary supplements on a television channel within the main time band

RESUMEN Introducción: La publicidad de medicamentos y suplementos dietarios en televisión tiene un impacto directo en los patrones de consumo y la salud pública de la población, por lo que se requiere cuantificar la frecuencia de la publicidad de los medicamentos y suplementos dietarios y evaluar su contenido respecto a la normativa nacional e internacional. Metodología: Se grabó toda publicidad relacionada con medicamentos y suplementos dietarios emitida durante la franja familiar en un canal de televisión nacional. Se cuantificó la frecuencia, tiempo de duración total y se evaluó el cumplimiento de los requerimientos del ente regulador de medicamentos (Invima), la Superintendencia de Industria y Comercio (SIC) y la Organización Mundial de la Salud (OMS). Resultados: El tiempo de duración de los anuncios comerciales durante la transmisión de la franja familiar fue de 237,4 minutos. El 9,8% correspondió a medicamentos y el 0,8% a suplementos dietarios. Se identificó el incumplimiento en algunos criterios establecidos por el Invima y la OMS, además de cinco anuncios bajo supervisión de la SIC por publicidad engañosa. Conclusiones: Hay mayor proporción en la emisión de anuncios de medicamentos que de suplementos dietarios. Existe un porcentaje importante de no conformidad de los requerimientos del Invima y de la OMS.

SUMMARY Introduction: The advertising of drugs and dietary supplements on television has a direct impact on the consumption patterns and the public health of the population, thus establishing the need to quantify the frequency of advertising of drugs and dietary supplements and additionally assess the content of the advertising regarding the current regulations of Invima, WHO and SIC. Methodology: During the week of June 27 to July 3, 2016 on a national television channel there were recorded all advertising related to drugs and dietary supplements broadcasted during the family strip from 7:00-21:30. 37 drug advertisements and 4 dietary supplement advertisements were analyzed, and frequency and total duration time were quantified. In addition, a checklist type matrix was used to evaluate compliance with the requirements of the Invima and WHO ethical criteria (only for drug commercials), to subsequently determine the percentage of compliance and non-compliance of each requirement. Results: It was obtained that during the study week the average duration of advertising space during the transmission of the family band was 237.4 minutes, equivalent to approximately 4 hours; and that the proportion of these advertising spaces spread in advertisements of drugs and dietary supplements, corresponded on average to 9.8% to advertisements for drugs and 0.8% to advertisements for dietary supplements. Non-compliance was identified with both the Invima requirements and the WHO ethical criteria, and finally five advertisements of drugs that were under supervision of the SIC by misleading advertising. Conclusions: It was possible to quantify the length of time spent in drug commercials and dietary supplements in relation to the total time of emission of the family band, evidencing a greater proportion in the advertisement of drugs than of dietary supplements.

Synthesis and physicochemical studies of vanillin chalcones

SUMMARY Some chalcone compounds are synthesized and their characterization was done by spectroscopic techniques such as IR, NMR and mass spectrometry. Some physicochemical properties such as acoustical properties, refractive index, conductance and partition coefficient have been studied for these synthesized compounds in N, N-dimethyl formamide and chloroform at 303.15 K. The studied properties are useful in QSAR studies and applications of these compounds in various other fields. It is observed that these parameters are affected by solvent and substitutions present in compounds.

RESUMEN Se sintetizaron algunos compuestos del tipo chalcona y su caracterizaron mediante técnicas espectroscópicas tales como IR, RMN y espectrometría de masa. Algunas propiedades fisicoquímicas tales como propiedades acústicas, índice de refracción, conductancia y coeficiente de reparto se estudiaron, para los compuestos sintetizados, en N,N-dimetil formamida y cloroformo a 303,15 K. Las propiedades estudiadas son útiles en estudios QSAR y en aplicaciones de estos compuestos en otros campos. Se observa que estos parámetros se ven afectados por el disolvente y las sustituciones presentes en los compuestos.

Evaluation of the environmental impact of the process of chemical modification of native starches as potential excipients in the cosmetic industry

RESUMEN El almidón por ser un polímero natural biodegradable es utilizado en la industria cosmética, gracias a que posee un bajo impacto ambiental. Para mejorar las propiedades anfifílicas de este polímero, se introduce una cadena alifática en la estructura, que permita interactuar con las cadenas apolares del almidón, generando así un aumento de su capacidad lipofílica. Por tanto, en este trabajo se usaron almidones de ñame, yuca, batata y maíz USP, este último como referencia, y fueron sometidos a tres metodologías de modificación: 1. Esterificación directa, 2. Hidrólisis y posterior esterificación y 3. Esterificación mediante microondas, empleando anhídrido dodecenil succínico (DDSA). En todos los casos, se incrementó significativamente la capacidad captadora de aceite y la emulsificante (tensoactiva) de los almidones; sin embargo, el "método en microondas" presentó algunas ventajas en comparación con otros métodos, de las cuales destacamos: aumento de la eficiencia de esterificación, disminución del tiempo de reacción de esterificación y menor impacto ambiental.

SUMMARY Starch, as a biodegradable natural polymer, is used in the cosmetic industry, exhibiting a low environmental impact. To improve the amphiphilic properties of this polymer, an aliphatic chain is introduced in the structure, which allows interacting with the polar chains of the starch, generating an increase of its lipophilic capacity. Therefore, in this paper we evaluated starches of yam, cassava, sweet potato and corn USP (as reference), which were subjected to three chemical modification methodologies: 1. Direct esterification; 2. Hydrolysis and esterification; 3. Esterification by microwaves, by using dodecenyl succinic anhydride (DDSA). In all cases significant increasing of the oil capturing capacities and emulsifier (active) of the starches. However, the "microwave method" presented some advantages compared to other methods, in particular, an increase in esterification efficiency, a decrease in the esterification reaction time and a lower environmental impact.

Central dopaminergic agents analogues of N-aralkyl methoxylated of 2-aminoindane

RESUMEN La neurotransmisión dopaminérgica interviene en los mecanismos que involucran los procesos motores, cognoscitivos, conductuales y neurocrinos y su mal funcionamiento la involucra en los trastornos neurodegenerativos que afectan al sistema nervioso central (SNC), tales como en la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Huntington, entre otras. Con el propósito de encontrar una solución terapéutica a estas patologías, en publicaciones anteriores hemos reportado la síntesis, la evaluación farmacológica y el estudio teórico computacional de los compuestos análogos mono y dihidroxilados (sobre el anillo indano) del N-aralquil-2-aminoindano 4-8, análogos 4,7-dimetoxi-2-aminoindano-N-aralquil, bajo sus formas metoxiladas sobre el anillo bencénico del fragmento aralquil 9 y el derivado fenólico 10, así como también los análogos diclorados del N-aralquil-2-aminoindano 11 con actividades dopaminérgicas centrales. En el presente trabajo se sintetizaron los clorhidratos del 2-aminoindano- N-[2-(mono o dimetoxi)-fenil)-1-metil-etil] 12-15 y su evaluación farmacológica mostraron respuestas agonísticas como potenciales agentes antihuntington y antipárkinson.

SUMMARY Dopaminergic neurotransmission is implicated in mechanisms that involve motor, cognoscitive, conductual and neurocrine process, and its malfunction involucrates it in neurodegenerative disorders affecting central nervous system (CNS), like Parkinson's disease and Huntington's disease, among others. On the purpose of finding some therapeutic for these pathologies, in previous researches we have reported synthesis, pharmacological evaluation and theoretical computational study of compounds analogues mono or di hydroxilated (on indane ring) of N-aralkyl-2-aminoindane 4-8, analogues 4,7-dimethoxy-2-aminoindane-N-aralkyl, under its methoxylated forms on benzene ring of aralkyl fragment 9 and phenolic derivate 10, also dichlorade analogs of N-aralkyl-2-aminoindane 11 with central dopaminergic activities. In this work were synthesized hydrochlorides of 2-aminoindane-N-[(mono or di methoxy)-phenyl-1-methyl-ethyl] (12-15) and its pharmacologic evaluation showed agonistic responses as potential agents anti Huntington and/or anti Parkinson.

Acetylation of millet starch (Pennisetum glaucum) and evaluation of its application as a possible excipienty

RESUMEN Los almidones nativos se utilizan en la fabricación de productos farmacéuticos, cosméticos y de alimentos. Tienen limitaciones que pueden mejorarse mediante modificaciones físicas, químicas o enzimáticas. Los almidones de millo y maíz (referencia) se modificaron por acetilación a tres niveles. Se evaluaron fisicoquímicamente y farmaco-técnicamente, para comparar el comportamiento de los almidones modificados frente al nativo. El almidón de maíz alcanzó mayores índices de sustitución. A mayor acetilación, la capacidad del almidón de incorporar agua mejoró, reflejándose en índices de hincha-miento y de sorción más altos, así como un incremento en la viscosidad. Se evidenció una mayor estabilidad de los geles del almidón de millo con menor tendencia a la sinéresis. La temperatura de gelatinización disminuyó a medida que aumentaba la acetilación, lo que permitiría obtener geles más rápido y con menor consumo de energía. El perfil de cristalinidad no se vio modificado sustancialmente. No se evidenciaron cambios importantes en las propiedades farmacotécnicas de los almidones modificados frente a los nativos. La captación de agua en el estado sólido favoreció la rápida desintegración en tabletas. Estos aspectos muestran un potencial del uso del almidón de millo acetilado en la industria farmacéutica y de alimentos como agente gelificante y desintegrante.

SUMMARY Native starches are very useful in the manufacture of pharmaceutical, cosmetic and food products. However, they have important limitations, which can be improved by physical, chemical or enzymatic modifications. Millet and maize starches (reference), were modified at three levels. Physicochemical and pharmaceutics tests were applied to evaluate changes in behavior. Under the same conditions, corn starch achieved higher substitution rates. Acetylation of starches, in more extensive, causes changes in the ability of the starch to trap water. The rates of swelling (swelling power) and sorption increase, as viscosity. There were an improve behavior in the characteristics of the gels and the water uptake. This behavior improves stabilization of gels, with less tendency to syneresis. The gelatinization temperature decreases as acetylation increases. By reducing the gelatinization temperature, gels are obtained in less time and with less energy consumption. The crystallinity profile do not change substantially. There were no significant changes in the pharmaceutics properties of the modified starches compared to the native ones. Higher water uptake in the solid state favors rapid disintegration in tablets. These aspects show a potential use of acetylated millet starch in the pharmaceutical and food industry as a gelling and disintegrating agent.

Frequency of 14 genetic variants associated with breast cancer risk and treatment in a Colombian population

SUMMARY Introduction: Genetic variations have been related to risk and treatment efficacy. Many polymorphisms in breast cancer are known to influence susceptibility, breast cancer risk and treatment outcome. Polymorphisms vary among populations; therefore, local studies are necessary. Objective: To establish the frequency of polymorphisms associated to breast cancer risk and treatment pharmacogenomics in a group of Colombian individuals. Methods: Data from microarray profiles including gene polymorphisms associated with breast cancer treatment were retrospectively collected (Pathway Genomics®). The frequency of marker CYP2D6 rs3892097 and a breast cancer panel (CAS8 rs1045485, CHEK21100delC, ESR1 rs2046210, FGFR2 rs1219648, intergenic_2q35rs13387042, intergenic_8q24 rs13281615, MSRP30 rs10941679, TNRC9 rs3803662, AKAP9 rs6964587, LSP1 rs3817198, MAP3K1rs889312, PALBS1592 delT, ESR1 rs3020314) were studied. Results: Microarray data from 68 men and 92 women were analyzed. All polymorphisms were in Hardy-Weinberg equilibrium. Genotypic frequencies of CYP2D6 rs3892097 C/T, CAS8 rs1045485 G/C, and those of genes included in a breast cancer panel (CAS8 rs1045485, CHEK21100delC, FGFR2rs1219648, intergenic_2q35rs13387042, intergenic_8q24 rs13281615, MSRP30 rs10941679, TNRC9 rs3803662, LSP1 rs3817198, MAP3K1rs889312, PALBS1592 del T, ESR1rs3020314) did not significantly differ from previously published data. ESR1 rs2046210, with allele frequencies of C=0.04 and T=0.02, and AKAP9 rs6964587, with a frequency of A=0.005, were determined as rare. Conclusions: The population studied was not significantly different in allele distribution from previously reported data at HapMap. Genotypes in Colombian population are similar to other previously studied groups of healthy subjects. Extended use of genotyping pharmacogenetic polymorphisms will prevent toxicity and adverse effects in tamoxifen treatment (for example in CYP2D6 rs3892097). Therefore, therapeutic alternatives should be evaluated based on individual pharmacogenetic studies.

RESUMEN Introducción: las variaciones genéticas se han relacionado con el riesgo y la eicacia del tratamiento. Es sabido que muchos polimorfismos en cáncer de mama influyen en la susceptibilidad, el riesgo de cáncer y el resultado del tratamiento. Los polimorfismos varían entre las poblaciones, y por tanto, es necesario realizar estudios locales. Objetivo: establecer la frecuencia de polimorismos asociados al riesgo de cáncer de mama y la farmacogenómica del tratamiento en un grupo de individuos colombianos. Métodos: los datos de los perfiles de microarreglos, incluidos los polimorismos genéticos asociados con el tratamiento del cáncer de mama, se obtuvieron de forma retrospectiva (Pathway Genomics®). Se estudiaron la frecuencia del marcador CYP2D6 rs3892097 y un panel de cáncer de mama (CAS8 rs1045485, CHEK21100delC, ESR1 rs2046210,FGFR2 rs1219648, intergenic_2q35rs13387042, intergenic_8q24 rs13281615, MSRP30 rs10941679, TNRC9 rs3803662, AKAP9 rs6964587, LSP1 rs3817198, MAP3K1rs889312, PALBS1592 delT, ESR1 rs3020314). Resultados: se analizaron los datos de microarreglos de 68 hombres y 92 mujeres. Todos los polimorfismos siguieron el equilibrio Hardy-Weinberg. Las frecuencias fenotípicas de CYP2D6 rs3892097 C/T, CAS8 rs1045485 G/C, y aquellas de los genes incluidos en un panel de cáncer de mama (CAS8 rs1045485, CHEK21100delC, FGFR2rs1219648, intergenic_2q35rs13387042, intergenic_8q24 rs13281615, MSRP30 rs10941679, TNRC9 rs3803662, LSP1 rs3817198, MAP3K1rs889312, PALBS1592 del T, ESR1rs3020314) no difirieron significativamente de los datos publicados previamente. ESR1 rs2046210, con frecuencias alélicas de C = 0,04 y T = 0,02, y AKAP9 rs6964587, con una frecuencia de A = 0,005, se determinaron como raras.

Theoretical evaluation of the work of the electrode, modified by cobalt (III) oxyhydroxide, in the uric acid detection

RESUMEN La posibilidad del empleo de oxihidróxido de cobalto como modificador del electrodo en la detección del ácido úrico se investigó desde el punto de vista teórico. Se sugiere el mecanismo del desempeño del compuesto inorgánico en el proceso, y el modelo, correspondiente al proceso, se analizó mediante la teoría de estabilidad lineal y análisis de bifurcaciones. Se concluye que el oxihidróxido de cobalto puede servir como un modificador eficiente, facilitando la oxidación del analito en medio neutro en el modo galvanostático. La inestabilidad monotónica para este caso no puede realizarse, y la oscilatoria es causada por el único factor.

SUMMARY The possibility of use of cobalt oxyhydroxide as an electrode modifier in the uric acid determination has been investigated from the theoretical point of view. The mechanism of the use of the inorganic compound in the process has been suggested, and the model, correspondent to the process, has been analyzed by means of linear stability theory and bifurcation analysis. It has been concluded that the cobalt oxyhydroxide may serve as an efficient modifier, making easier the analyte oxidation in neutral media in galvanostatic mode. The monotonic instability for this case isn't capable to realize, and the oscillatory behavior is caused by the unique factor.