Revista de la Universidad Industrial de Santander. Salud

**Cytotoxic activity of essencial oils of Lippia origanoides H.B.K and its major constituents**

Introducción: Lippia origanoides H.B.K. (Verbenacea), es una planta aromática conocida comúnmente como "orégano". Los aceites esenciales de 8 muestras de L. origanoides y algunos de sus componentes mayoritarios fueron evaluados in vitro sobre la línea tumoral HeLa y la línea no tumoral Vero para identificar su potencial citotóxico. Materiales y métodos: la concentración inhibitoria cincuenta (IC50) se determinó mediante la técnica fotocolorimétrica del MTT (3-(4,5-Dimetiltiazol-2-il)-2,5-bromuro difeniltetrazolio) y los valores de IC50 se obtuvieron por análisis estadístico mediante regresión lineal simple. El índice de selectividad (IS), definido como la IC50 en células Vero sobre IC50 en células HeLa, fue calculado con el fin de encontrar aceites o componentes con potencial citotóxico selectivo hacia líneas celulares tumorales. Resultados y conclusiones: se determinó por cromatografía de gases y espectrometría de masas GC/MS la composición química de los aceites más citotóxicos. El aceite de L. origanoides que presentó la mayor actividad citotóxica sobre células HeLa con un valor de IC50 de 9,1 ± 1 μg/mL e índice de selectividad de 7,1, fue identificado como quimiotipo trans-β-cariofileno/ρ-cimeno. Los componentes mayoritarios del aceite quimiotipo trans-β-cariofileno/ρ-cimeno fueron: trans-β-cariofileno (11,3%), ρ-cimeno (11,2%), α-felandreno (9,9%), limoneno (7,2%), 1,8-cineol (6,5%) y α-humuleno (6,0%). Los componentes mayoritarios evaluados no mostraron actividad citotóxica relevante sobre células HeLa, sólo el limoneno y β-mirceno presentaron valores de IS, respectivamente, de 6,97 y 3,01. Sin embargo, los valores de IC50 fueron más altos que el del aceite activo. Estos resultados sugieren que la actividad citotóxica de los aceites no se debe sólo a sus componentes mayoritarios, sino a un sinergismo entre sus componentes. Salud UIS 2009; 41: 215-222

Introduction: Lippia origanoides H.B.K. (Verbenaceae) is an aromatic plant commonly called as "oregano". Eight essential oils of L. origanoides and some of their main components were evaluated in vitro on tumor cell line HeLa and non-tumor cell line Vero to identify tumoural cytotoxic potential. Materials and methods: Inhibition 50% of cell population (IC50) was determined using the photo-colorimeter technique MTT (3 - (4.5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-difeniltetrazolium bromide). IC50 values were obtained by linear regression analysis. The selectivity index (SI), defined as Vero IC50 on HeLa IC50, it was calculated in order to find oil or major components with selective tumor cytotoxic potential. Results and conclusions: the chemical composition of the oil most cytotoxic was determined by gas chromatography and mass spectrometry GC/MS. The L. origanoides oil identified as chemotype trans-β-caryophyllene/p-cymene showed the highest cytotoxic activity on HeLa cells with IC50 value of 9.1 ± 1 μg/mL and selectivity index of 7.1. The main components were: trans-β-caryophyllene (11.3 ρ-cymene (11.2%), α-phellandrene (9.9%), limonene (7.2%), 1.8-cineol (6.5%) and α-humulene (6.0%). The most of the major components did not show cytotoxic activity on HeLa cells, only limonene and β-myrcene showed IS values of 6.97 and 3.01, respectively. However, the IC50 values were higher than active oil. These results suggest that cytotoxic activities of the oils are not only due to their main components, but to a synergism among its components. Salud UIS 2009; 41: 215-222.

Antifungal activity, cytotoxicity and composition of essential oils from Labiatae family plants

Introducción: Candida spp. y Aspergillus spp. son causa importante de infecciones a nivel mundial. Considerando la resistencia de estos patógenos a algunos de los antimicóticos disponibles, es necesaria la búsqueda de nuevos agentes antimicóticos. Diferentes aceites esenciales y extractos de plantas han mostrado actividad antimicótica in vitro. El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad antimicótica, citotóxica y la composición química de aceites esenciales de la familia Labiatae. Materiales y métodos: Se evaluó la actividad antimicótica de 22 aceites de plantas de la familia Labiatae contra C. parapsilosis ATCC 22019, C. krusei ATCC 6258, A. flavus ATCC 204304 y A. fumigatus ATCC 204305, siguiendo las técnicas estándar EUCAST y CLSI M38-A para levaduras y hongos filamentosos, respectivamente. Adicionalmente la actividad citotóxica se evaluó en la línea celular Vero mediante la técnica colorimétrica del MTT. La caracterización de los aceites esenciales se llevó a cabo por cromatografía de gases acoplada a masas. Resultados: El aceite esencial mas activo fue el de Minthostachys mollis frente a todas las cepas evaluadas con rangos concentraciones mínimas inhibitorias (CMIs) entre 250 y 375 μg/mL. El aceite de la planta Hyptis mutabilis mostró actividad frente a A. fumigatus (CMI = 396,8 μg/mL). Estos aceites esenciales no fueron citotóxicos sobre las células Vero. Los componentes principales de los aceites de las plantas M. mollis y H. mutabillis fueron epóxido de cis-piperitona y 1,8-cineol, respectivamente. Conclusiones: Los aceites esenciales de las plantas M. mollis y H. mutabillis mostraron actividad antimicótica y no fueron citotóxicos en células Vero. Salud UIS 2009; 41: 223-230

Introduction: Aspergillus spp. and Candida spp. are important cause of infections worldwide. Considering the resistance of these pathogens to some antifungal agents, there is greater need to search for new antifungal agents. Many extracts and essential oils isolated from plants have shown to exert antifungal effects in vitro. The aim of this study was to evaluate the antifungal, cytotoxic effect, and chemical composition of essential oils of family Labiatae. Materials and methods: Antifungal activity of twenty two essential oils from Labiatae family was evaluated against C. parapsilosis ATCC 22019, C. krusei ATCC 6258, A. flavus ATCC 204304 y A. fumigatus ATCC 204305, following EUCAST and M38-A standard protocols for yeast and filamentous fungi, respectively. Additionally, cytotoxic activity was evaluated on Vero cell line by colorimetric assay MTT. Essential oils was characterized by gas chromatography coupled to mass spectrometry. Results: The most active oil with all strains was obtained of Minthostachys mollis (MIC range 250 - 375 μg/mL). The essential oil from Hyptis mutabillis showed activity against A. fumigatus (GM-MIC = 396.8 μg/mL). These essential oils were not cytotoxic on Vero cells. The major components of essential oils from M. mollis and H. mutabillis were cis-piperitone epoxide and 1,8-cineol, respectively. Conclusions: Essential oils of H. mutabillis and M. mollis showed antifungal activity and they were not cytotoxic on Vero cells. Salud UIS 2009; 41: 223-230.

Antimycobacterial activity of terpenes

Introducción: La tuberculosis (TB), causada por Mycobacterium tuberculosis es la mayor causa de mortalidad mundial por un único agente patógeno. Asimismo, un gran número de micobacterias no tuberculosas, especialmente M. avium, M. intracellulare y M. chelonae, causan infecciones oportunistas en pacientes con SIDA. Muchos terpenos poseen actividad biológica y se emplean en el tratamiento de diversas enfermedades, razón que los hace fuente de moléculas promisorias. Objetivo: El objetivo del presente estudio fue determinar la actividad antimicobacteriana de 16 terpenos contra M. tuberculosis H37Rv y un aislamiento clínico de M. chelonae. Materiales y métodos: Se obtuvo la concentración mínima inhibitoria (CMI) de los mismos y se realizaron curvas de letalidad para establecer actividad bactericida, empleando una técnica de macrodilución en caldo estandarizada para este tipo de compuestos volátiles. Resultados: Los terpenos con menor valor de CMI fueron timol y carvacrol, con concentraciones de 125-250 μg/mL, y actividad bactericida contra los dos microorganismos. Geraniol, mirceno, ρ-cimeno, alfa-pineno, presentaron valores de CMI entre 250 y 500 μg/mL. Conclusiones: Algunos terpenos han presentado actividad importante contra microorganismos del género Mycobacterium, sin embargo los valores de CMI obtenidos no explican el efecto antimicrobiano presentado por el aceite completo, se requiere evaluar las interacciones de sinergismo y/o antagonismo entre los terpenos para determinar los componentes responsables de la acción farmacológica. Salud UIS 2009; 41: 231-235

Introduction: Tuberculosis (TB) caused by Mycobacterium tuberculosis is the major source of global mortality from a single pathogen. Moreover, a large number of nontuberculous mycobacteria, especially M. avium, M. intracellulare and M. chelonae, cause opportunistic infection in AIDS patients. Terpenes, possess a wide spectrum of biological activity and are used in the treatment of various diseases, reason that makes them a source of promising molecules. Objective: To determine the antimycobacterial activity of 16 terpenes against M. tuberculosis H37Rv and a clinical isolate of M. chelonae. Materials and methods: Minimum Inhibitory Concentration (MIC) values of terpenes were obtained by macrodilution colorimetric method standardized for this kind of volatile compounds, time kill curves were determined to establish bactericidal activity using CLSIM26-A method. Results: Terpenes with the lower MIC values were thymol and carvacrol at concentrations of 125-250 μg/mL, showing bactericidal activity against both microorganisms. Geraniol, myrcene, ρ-cymene, and alpha - pinene, showed MIC values ranging between 250-500 μg/mL. Conclusions: Some terpenes have presented significant activity against microorganisms of the Mycobacterium genus, but the MIC values obtained do not explain the antimicrobial effect showed by the complete oil, is necessary to assess the interactions of synergism and / or antagonism between the terpenes to determine the components responsible for Pharmacological. Salud UIS 2009; 41: 231-235.

Essential oils from Colombian plants inactive dengue virus and yellow fever virus

Introducción: Un antiviral contra el virus del dengue (VDEN) y el virus de la fiebre amarilla (VFA) para tratamiento de los enfermos, no está disponible en el mercado a pesar de numerosas investigaciones con compuestos sintéticos. Objetivo: Evaluar el efecto inhibitorio in vitro sobre el VDEN y el VFA del aceite esencial obtenido de plantas cultivadas en Colombia. Materiales y métodos: Los virus se incubaron con el aceite esencial (100 μg/mL) 2 h a 37°C antes de la adsorción a la célula y el efecto inhibitorio fue determinado por el método de reducción de placa. Resultados: El aceite esencial obtenido de 10 y 8 plantas redujo desde 74 hasta 100% placas del VDEN y del VFA, respectivamente. Los aceites de Lippia citriodora (verbena) y Pimenta racemosa (laurel) fueron más activos contra ambos virus reduciendo 100% las placas. La magnitud del efecto inhibitorio se relacionó con el método de extracción del aceite y la parte de la planta seleccionada. Conclusiones: El aceite esencial de plantas colombianas puede inhibir la replicación in vitro del VDEN y VFA. Se requieren más estudios para determinar la concentración mínima inhibitoria y el índice de selectividad para considerar estas plantas como fuente de compuestos antivirales. Salud UIS 2009; 41: 236-243

Introduction: Products obtained from plants can inhibit in vitro viruses that cause human diseases. An antiviral drug against dengue virus (DENV) and yellow fever virus (YFV) does not exist despite extensive research exploring synthetic compounds. Objective: To evaluate the inhibitory effect on DENV and YFV of essential oils obtained from Colombian plants. Materials and methods: Viruses were incubated with essential oil (100 μg/mL) 2 h at 37°C before cell adsorption and the inhibitory effect was determined by plaque reduction assay. Results: The essential oil obtained from 10 and 8 plants reduced from 74 to 100% DENV and YFV plaques, respectively. Essential oils from Lippia citriodora and Pimenta racemosa were the most active against both viruses causing 100% reduction of plaques. The magnitude of the inhibitory effect was related to the method of oil extraction and part of plant used. Conclusions: Essential oils from Colombian plants can inhibit the replication in vitro of DENV and YFV. Further studies determining the minimal inhibitory concentrations and selectivity index are needed in order to consider these plants as a source of antiviral compounds. Salud UIS 2009; 41: 236-243.

**Repellent activity of the essential oils from Lippia origanoides, Citrus sinensis and Cymbopogon nardus cultivated in Colombia against Tribolium castaneum, Herbst**

Objetivo: El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad repelente de tres aceites esenciales (AE) y un repelente comercial frente a la especie Tribolium castaneum, Herbst, una de las principales plagas de cereales y productos almacenados. Materiales y métodos: La actividad repelente fue medida utilizando el método de área de preferencia, además fue determinada la concentración de aceite esencial capaz de repeler el 50% de los insectos (CR50). La prueba T pareada fue utilizada para encontrar diferencias significativas entre el número de insectos presentes en las áreas tratadas y no tratadas. Resultados: Todos los AEs mostraron actividad repelente contra T. castaneum, y la magnitud del efecto fue dependiente de la concentración utilizada. Los AE con mayor repelencia fueron los extraídos de Lippia origanoides y Citrus sinensis, mientras que el aceite con menor actividad fue el de Cymbopogon nardus. Discusión: Aunque en términos de CR50 el AE de C. nardus mostró actividad repelente inferior a la de L. origanoides y C. sinensis, el primero presentó una eficacia superior a la del producto comercial IR3535. Estos AEs han mostrado propiedades repelentes frente a organismos diferentes a T. castaneum, lo cual sugiere que su espectro de acción es amplio. Conclusiones: Los resultados han demostrado que los AEs de la flora colombiana son una fuente importante de repelentes, por lo que podrían ser usados para el control biológico de insectos. Salud UIS 2009; 41: 244-250

Objective: The aim of this study was to evaluate the repellent activity of three essential oils (EO), and a commercial repellent against species Tribolium castaneum Herbst, a major pest of grain and stored products. Materials and methods: The repellent activity was measured using the area of preference method, as well as the concentration of essential oil that is capable of repelling 50% of the insects (RC50). A paired T test was used to find significant differences between the number of insects present in the treated and untreated areas. Results: All EOs showed repellent activity against T. castaneum, and the magnitude of the effect was dose-dependent. The AE with the highest repellence were those extracted from Lippia origanoides and Citrus sinensis, whereas the one with the lowest activity was that from Cymbopogon nardus. Discussion: Although in terms of RC50 the EO from C. nardus showed repellent activity lower than those registered for L. origanoides and C. sinensis, the first had a greater efficacy than that showed by the commercial product IR3535. These EOs have shown repellent properties against organism different from T. castaneum, suggesting that they have a wide spectrum of action. Conclusions: The results have shown that EOs from Colombian flora are an important source of repellents, which could be used for biological control of insects. Salud UIS 2009; 41: 244-250.

Compounds with potential pharmacological application obtained by geraniol and pinene biotransformation

Se presenta una revisión sobre los diferentes estudios reportados para la biotransformación de los monoterpenos geraniol y pineno, destacando la producción de compuestos naturales con aplicaciones farmacéuticas, y citando los resultados obtenidos en el Centro de Investigación en Ciencia y Tecnología de Alimentos de la Universidad Industrial de Santander. La biotransformación de geraniol empleando células de plantas, hongos y bacterias conduce a la producción de diferentes compuestos, entre los cuales sobresale el ácido geránico, reconocido por sus propiedades anticancerígenas. A partir del (R)-(+)-α-pineno y utilizando células de diferentes microorganismos se han producido principalmente verbenona y verbenol, compuestos usados como materiales de partida para sintetizar productos antitumorales. Salud UIS 2009; 41: 251-258

This paper presents a review on the studies reported for the biotransformation of the monoterpenes geraniol and pinene, emphasizing in the production of natural compounds with pharmaceutical applications, and showing results obtained in the Research Center in Science and Technology Food of the Industrial University of Santander. The bioconversion of geraniol using plant cells, fungi and bacteria leads to the production of different compounds, among which outstands the geranic acid, recognized for its anticancer properties. From (R)-(+)-α-pinene and using cells from different organisms have been principally produced verbenona and verbenol compounds used as starting materials to synthesize anti-tumor products. Salud UIS 2009; 41: 251-258.

Chemical composition and biological activity of essential oils Calycolpus moritzianus collected in the Norte de Santander, Colombia

Introducción: Actualmente, se están llevando a cabo estudios sobre la actividad biológica de AEs de plantas de la familia Myrtaceae. El objetivo de esta investigación fue la caracterización química y la evaluación de la actividad antimicótica, antitumoral y antiviral de 40 aceites extraídos de plantas de la especie Calycolpus moritzianus, comúnmente llamada "arrayán ó cínaro", recolectadas en varias zonas del Norte de Santander, Colombia. Materiales y métodos: la actividad antimicótica se evaluó contra: Candida krusei, C. parapsilosis, Aspergillus fumigatus y A. flavus, siguiendo las técnicas estándar EUCAST y CLSI M38-A, respectivamente, para levaduras y hongos filamentosos. La citotoxicidad se evaluó en las líneas celulares tumorales (HeLa, Jurkat) y no tumorales (Vero) mediante la técnica fotocolorimétrica del MTT. La actividad antiviral in vitro, contra el virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1), se realizó mediante la "técnica de titulación del punto final (EPTT)". Resultados y Discusión: los aceites X38 y X39, de muestras recolectadas en los municipios de Chinácota y Salazar, mostraron actividad contra C. krusei con valores de concentraciones inhibitorias mínimas de 500 μg/mL. Ninguno de los aceites fue citotóxico en células no tumorales Vero. Los aceites X9 y X10, procedentes de los municipios de Salazar y Pamplonita, fueron los más citotóxicos sobre células HeLa, a concentraciones de 37,8 ± 2,4 y 40,6 ± 2,6 μg/mL, respectivamente. La reducción de la carga viral en los cultivos celulares sólo fue lograda por el aceite X11. La actividad antimicótica y antitumoral de los aceites fue correlacionada con la composición de los componentes mayoritarios, evidenciándose la actividad del Terpinen-4-ol, (-) Limoneno, α-Pineno y Linalol. Salud UIS 2009; 41: 259-267

Background: Essential oils of plants of the family Myrtaceae have been evaluated for different biological activities. The aim of this research was the chemical characterization and evaluation of antifungal, antiviral and cytotoxic activity of 40 essential oils extracted from Calycolpus moritzianus, commonly called "arrayán" or "cínaro", collected in several areas of Norte de Santander, Colombia. Materials and methods: antifungal activity was determined following the protocols AFST-EUCAST for Candida krusei and C. parasilopsis, and CLSI-M38A for Aspergillus fumigatus and A. flavus. Cytotoxicity was evaluated on tumoral (HeLa and Jurkat), and non tumoral (Vero) cell lines by the MTT photo-colorimetric technique The in vitro antiviral activity against Herpes simplex virus HSV-1 was determined by the end-point titration technique (EPTT). Results and Discussion: X38 and X39 oils of plants collected in regions of Chinácota and Salazar regions showed activity against C. krusei with minimal inhibitory concentration values of 500 μg/mL. None of the oils was cytotoxic in no-tumor (Vero) cells . Oils X9 and X10 of plants from regions of Salazar and Pamplonita were the most cytotoxic on HeLa cells at concentrations of 37.8 ± 2.4 and 40.6 ± 2.6 μg/mL, respectively. The reduction of viral load in cell cultures only was showed by X11 oil. Antifungal and antitumor activity of these oils was correlated with the composition of the major components showing activity for Terpinen-4-ol, (-) Limonene, Linalool and a-Pinene. Salud UIS 2009; 41: 259-267.

Antiparasitic activity of novel dihydrodibenzo[c,f]tiazolo[3,2-a] azepin-3(2H)-ones agaisnt Leishmania chagasi and Trypanosoma cruzi

Introducción: La leishmaniasis y la enfermedad de Chagas son consideradas como problemas de salud pública en varios países, y nuevas estrategias quimioterapéuticas son necesarias para el control de estas enfermedades. Objetivo: El objetivo de este trabajo fue evaluar in vitro la actividad antiparasitaria de 7 nuevas dihidrodibenzo[c,f]tiazolo[3,2-a]azepin-3(2H)-onas contra Leishmania chagasi, Trypanosoma cruzi, y la citotoxicidad sobre las células de mamìfero Vero y THP-1. Materiales y métodos: La actividad antiparasitaria se determinó microscópicamente por conteo directo de parásitos vivos en comparación con el control no tratado, y la citotoxicidad en células de mamífero por el método colorimétrico de MTT. Las formas extracelulares e intracelulares de los parásitos utilizados así como las células de mamífero, fueron tratadas con diferentes concentraciones de los compuestos (0,3-600 μM) por 3-5 días. Los resultados de actividad de los compuestos fueron expresados en concentración inhibitoria (CI50) y concentración citotóxica (CC50). Resultados: En T. cruzi, 4 compuestos (4a, 4b, 4d, 4g) fueron activos contra epimastigotes con rangos de actividad de CI50 entre 11,28-32,66 μM, y tres (4a, 4c, 4g) contra la forma intracelular (CI50= 18,42-23,62 μM), sin presentar toxicidad en células de mamífero. En L. chagasi, seis compuestos (4a-d, 4g) fueron activos contra promastigotes con CI50 entre 8,27-28,59 μM. El compuesto 4d fue parcialmente activo contra amastigotes intracelulares de L. chagasi (CI50= 59,36 μM). Conclusiones: Los compuestos 4a y 4g presentaron actividad in vitro contra L. chagasi y T. cruzi y baja toxicidad en células de mamífero. Estudios posteriores con los compuestos activos encontrados, de genotoxicidad, mecanismos de acción y de evaluación de su actividad en modelos experimentales, son necesarios para establecer su posible uso como antiparasitarios. Salud UIS 2009; 41: 268-274

Introduction: Leishmaniasis and Chagas disease are considered public health problems in several countries and new chemotherapeutic approaches are needed to control these diseases. Objective: The aim of this study was to evaluate the antiparasitic activity of 7 new dihydrodibenzo[c,f]thiazolo[3.2-a]azepin-3(2H)-ones on Leishmania chagasi, Trypanosoma cruzi, and the cytotoxicity on Vero and THP-1 cells. Materials and methods: The antiparasitic activities were determined microscopically counting living parasites compared with untreated control, and the mammalian cell toxicities using the MTT colorimetric test. (Extracellular and intracellular forms of the parasites used and mammalian cells were treated with different concentrations (0.3-600 μM) of compounds for 3-5 days). The activities of the compounds were expressed as the concentration to inhibit 50% percent of parasites (IC50) and the concentration to kill 50% of the mammalian cells (CC50). Results: 4 compounds (4a, 4b, 4d, 4g) were active against T. cruzi epimastigotes with ranges of IC50 from 11.28 to 32.66 μM, and three (4a, 4c, 4g) inhibited the intracellular form (IC50 = 18.42-23.62 μM), with low toxicity on mammalian cells. In L. chagasi, 6 compounds (4a-d, 4g) were active against promastigote forms (IC50= 8.27-28.59 μM). Compound 4d was partially active against intracellular amastigotes of L. chagasi (IC50= 59.36 μM). Conclusions: The compounds 4a and 4g were actives on both T. cruzi and L. chagasi parasites with low toxicity on mammalian cells. Further studies of genotoxicity, mechanisms of action and evaluation of its activity in experimental models are necessaries. Salud UIS 2009; 41: 268-274.

**Activity against Trypanosoma cruzi, Leishmania chagasi and mammalian cells of new N-benzyl (2-furylmethyl) cinnamamides**

Introducción: La quimioterapia contra la leishmaniasis y la enfermedad de Chagas es inefectiva, condición que agrava el problema de salud pública que estas enfermedades tropicales representan. Objetivo: Determinar la actividad de nuevas N-bencil (2-furilmetil) cinamamidas en las formas libres e intracelulares de Leismania chagasi y Trypanosoma cruzi y en células Vero y THP-1. Materiales y métodos: Los parásitos y las células fueron tratados con diferentes concentraciones de los compuestos y su actividad fue determinada microscópicamente y por la prueba colorimétrica de MTT en el caso de los parásitos y células de mamífero, respectivamente. Los resultados de actividad fueron expresados como la concentración que inhibe o destruye 50% o 90% de los parásitos o células. Resultados: Las N-arilalquilamidas 1, 2 y 5 fueron activos en epimastigotes de T. cruzi con actividades entre IC50 3,71-38,81 μM y IC90 entre 50,87-59,87 μM. El compuesto 2 presentó actividad en amastigotes intracelulares de L. chagasi con IC50 77,76 μM. Las amidas preparadas no presentaron toxicidad en células THP-1 y solo el compuesto 4 fue parcialmente tóxico en células Vero (CC50 65,90 ± 5,71 μM). Conclusiones: La baja toxicidad presentada por los compuestos 1, 2 y 5 y la actividad antiparasitaria mostrada soportan el diseño de nuevas moléculas relacionadas para ser evaluadas en sistemas in vitro e in vivo contra estas enfermedades parasitarias. Salud UIS 2009; 41: 275-279

Introduction: The chemotherapy against leishmaniasis and Chagas disease is ineffective, a condition that is aggravating the public health problem caused by these tropical diseases. Objective: To determine the activity of new N-benzyl(2-furylmethyl) cinnamamides in the free and intracellular forms of Leishmania chagasi and Trypanosoma cruzi and Vero and THP-1 cells. Materials and methods: The parasites and cells were treated with different concentrations of the compounds and the activity was determined microscopically and MTT colorimetric test in the case of parasites and mammalian cells. Antiparasitic activity of tested compounds was expressed as the concentration that inhibits or destroys 50% or 90% of parasites and cells. Results: The N-arylalkylamides 1, 2 and 5 were active against T. cruzi epimastigotes with a range of activities between IC50 3.71-38.81 μM and IC90 between 50.87-59.87 μM. The compound 2 was active on intracellular amastigotes of L. chagasi with IC50 77.76 μM. The tested amides were not toxic to THP-1 cells; just only compound 4 resulted partially toxic on Vero cells (CC50 65.9 ± 5.71 μM). Conclusions: The low toxicity and the antiparasitic activity showed by the cinnamanide compounds 1, 2 and 5 support the design of new related molecules in order to be evaluated on in vitro and in vivo systems for these parasitic diseases. Salud UIS 2009; 41: 275-279.

**Chemical composition and anti-tripanosomal activity of essential oils from Tagetes (Asteraceae Fam.) grown in Colombia.**

Introducción: La quimioterapia actual para enfermedad de Chagas es precaria con solo dos opciones de tratamiento: nifurtimox y benznidazol. Las plantas representan una fuente inmensa de moléculas potencialmente activas contra agentes infecciosos. Objetivo: Determinar la composición química y evaluar la actividad de aceites esenciales de Tagetes, recolectados en Colombia, contra Trypanosoma cruzi y su célula de mamífero hospedera. Materiales y métodos: Los aceites esenciales se obtuvieron de plantas colectadas en diversas regiones de Colombia; se extrajeron por hidrodestilación asistida por la radiación de microondas y se caracterizaron por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas. La actividad de siete (7) aceites esenciales se determinó en epimastigotes, amastigotes intracelulares de T. cruzi y células Vero. Los resultados fueron expresados como la concentración que inhibe (CI50, CI90) o destruye (CC50, CC90) 50 ó 90 % de parásitos o células. Resultados: Los componentes mayoritarios de los aceites fueron estragol, dihidrotagetona y cis-tagetona con diferencias de composición entre las especies de Tagetes evaluadas. Todos los aceites esenciales fueron activos en epimastigotes de T. cruzi. El aceite de T. heterocarpha fue activo contra amastigotes intracelulares (CI(50)41,35 μg/mL). Los aceites de T. caracasana y T. heterocarpha fueron tóxicos para las células Vero. Conclusiones: Los aceites esenciales obtenidos de T. heterocarpha, T. caracasana y T. zipaquirensis mostraron capacidad para inhibir el crecimiento de T. cruzi. Estudios complementarios de la actividad sus componentes mayoritarios se realizan actualmente. Salud UIS 2009; 41: 280-286

Introduction: The current chemotheraphy of Chagas diseases is poor, with only two treatment options: nifurtimox and benznidazole. The plants represent an immense source of potentially active molecules against infectious agents. Aim: To determine the chemical composition and biological activity of Colombian Tagetes essential oils against Trypanosoma cruzi and its mammalian host cell. Materials and methods: Plants were collected in various region of Colombia and essential oils were extracted by microwave-assisted hidrodistillation and characterized by gas chromatography coupled with mass spectrometry. The activities of seven (7) essentials oils were determinate in epimastigotes and amastigotes of T. cruzi and on Vero cells. The result were expressed as the concentration to inhibit (CC50, CC90) or destroy (CC50, CC90) 50 or 90 % of parasites or cells. Results: Estragole, dihidrotagetone and cis-tagetone were the main components of essential oils, with quantitative differences between the evaluated Tagetes species. All essential oils were active in epimastigotes of T. cruzi. T. heterocarpha essential oil was active in intracellular amastigotes (IC50 41,35 μg/mL). The oils from T. caracasana y T. heterocarpha were toxic to Vero cells. Conclusions: The essential oils obtained from T. heterocarpha, T. caracasana and T. zipaquirensis inhibit the growth of T. cruzi. Additional studies on the major components activities against parasites are now under study. Salud UIS 2009; 41: 280-286.

**Composition and in-vitro antioxidant capacity of essential oils rich in Thymol, Carvacrol, trans-Anethole or Estragole**

Se determinó por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas (GC-MS) la composición química de aceites esenciales (AE), aislados por hidrodestilación asistida por la radiación de microondas (MWHD), de las especies vegetales aromáticas Artemisia dracunculus, Foeniculum vulgare, Illicium verum, Lippia micromera, Lippia origanoides, Ocimum spp., Plectranthus amboinicus, Tagetes filifolia, Tagetes lucida y Thymus vulgaris. Los valores de capacidades antioxidantes in vitro de estos aceites esenciales, se obtuvieron usando los ensayos de decoloración del catión-radical ABTS+ (metodologías convencional y con dilución en microplacas) y la oxidación del ácido linoleico, inducida por O2 y Fe+2. El potencial inhibitorio de ABTS+ fue más alto para los aceites esenciales que contienen fenoles (carvacrol y timol), que para los aceites esenciales ricos en éteres (trans-anetol y estragol). La actividad antioxidante mediante el ensayo ABTS+ modificado en orden decreciente fue: AE Plectranthus amboinicus ≥ AE Lippia origanoides >> AE Thymus vulgaris > AE Lippia micromera >>> AE Tagetes lucida (flores) > AE Ocimum sp. > AE Tagetes lucida (hojas) > AE Illicium verum > AE Tagetes filifolia (Cenivam) > AE Foeniculum vulgare. Salud UIS 2009; 41: 287-294

Gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS) was used to determine the chemical composition of essential oils (EO) isolated by microwave-radiation-assisted hydrodistillation (MWHD) of Artemisia dracunculus, Foeniculum vulgare, Illicium verum, Lippia micromera, Lippia origanoides, Ocimum sp., Plectranthus amboinicus, Tagetes filifolia, Tagetes lucida and Thymus vulgaris. in vitro antioxidant capacity values using ABTS+ discoloration assays (traditional and microplate methods) and the linoleic acid oxidation (with O2 and Fe+2) of these essential oils were obtained. Essential oils with phenols (carvacrol and thymol) high content showed higher total antioxidant capacity values than the essential oils rich in ether compounds (estragole and trans-anethole). The antioxidant capacity using by modified ABTS+ assay in decreasing order was as follows: EO Plectranthus amboinicus ≥ EO Lippia origanoides >> EO Thymus vulgaris > EO Lippia micromera >>> EO Tagetes lucida (flowers) > EO Ocimum sp. > EO Tagetes lucida (leaf) > EO Illicium verum > EO Tagetes filifolia (Cenivam) > EO Foeniculum vulgare. Salud UIS 2009; 41: 287-294.