Vitae

**EXTRACTION OF OLEORESIN FROM SWEET PEPPER (Capsicum annuum L.)**

La oleorresina de pimentón (Capsicum annuum L.), la cual contiene fundamentalmente carotenoides, capsaicinoides y algunas vitaminas, tradicionalmente se usa en la industria alimentaria. Ésta se obtiene mediante un proceso con las siguientes etapas: a) escaldado, b) troceado, c) secado, d) molienda, y e) extracción con solventes volátiles (hexano, acetona, acetato de etilo). Los pigmentos que se extraen se analizan mediante HPLC en fase reversa y se comparan con la oleorresina de paprika comercial importada por la empresa TECNAS®. El rendimiento que se obtiene en el laboratorio está entre el 3 y 6%. Los resultados muestran la importancia del escaldado y del secado: el escaldado permite alcanzar una humedad del 13,56% en 320 min (sin escaldar en el mismo tiempo se llega al 21,01%) y el secado posibilita la extracción con solventes.

Oleoresin from sweet pepper (Capsicum annuum L.), which contains mainly carotenoids, capsaicinoids and some vitamins, has been currently used in the food industry. and is obtained with the following procedure: a) scalding, b) chopping, c) drying, d) milling, and e) solvent extraction (hexane, acetone, ethyl acetate). Extracted pigments are analyzed using reverse phase HPLC and the results are compared with the oleoresin obtained from comercial paprika imported by TECNAS®. The yield achieved in the laboratory is 3-6%. The results show that scalding and drying are important: the scalding allows to reach an humidity of 13.56% in 320 min (without scalding the humidity reached is 21.01%) and the drying allows extraction with solvents.

OPTIMIZATION OF A SOLID PREPARE OF DIETARY FIBER FROM DIFFERENT REMAINDERS OF FRUITS

En este trabajo se presenta un procedimiento para optimizar las características fisicoquímicas y nutricionales de varias fuentes de fibra dietaria, procesadas como comprimidos. El término optimización, se refiere a la utilización de una serie de técnicas matemáticas con las que se busca reducir a una sola variable o a la menor combinación de variables que muestren la respuesta mas adecuada entre varias posibles. Para este estudio se utiliza un método de sumatoria lineal porcentual y el análisis de los componentes principales (ACP) para evaluar si se necesita emplear todas las fuentes iniciales de fibra o solo una o algunas de ellas, de tal manera que se obtengan los beneficios óptimos nutricionales esperados con la elaboración del comprimido de fibra mediante dosificación de diferentes fuentes. En el estudio se concluye que elaborando un preparado que contiene únicamente fibra dietaria proveniente de residuos de maracuyá, es posible obtener un comprimido optimizado en cuanto a sus propiedades funcionales y de utilización de recursos, comparado con el obtenido a partir de mezclas de otras 5 fibras dietarias.

In this work a procedure to optimize the physicochemical and nutritional characteristics of several dietary fiber sources, which are processed as tablets, is presented. Optimization means the use of a series of mathematical techniques for reducing the number of variables to one or to a minimum number of them in such way that the most suitable answer among several possible ones be obtained. In this study a method is used that involves a linear summation of percentages and makes an analysis of the main components (AMC) or fiber sources. The method evaluates how many of the initial fiber sources are needed in order to preserve the optimum nutritional benefit that is expected from the fiber tablet elaborated by adjusting the quantities of different fiber sources. With this method it is shown that by using only maracuyá fruit remainders it is possible to obtain a tablet optimized as far as its functional characteristics and the use of resources, compared with the obtained one from mixtures of other 5 dietary fibers.

**EVALUATION OF SOME GROWTH REGULATORS COMBINATION FOR CALLUS INDUCTION IN ANNATTO (Bixa orellana L.) ACTIVE PLANT AGAINST SNAKE BITES**

Recientes evidencias sugieren que el achiote puede constituirse en una alternativa terapéutica por sus efectos directos e indirectos contra el veneno de Bothrops asper, serpiente causante de la mayoría de mordeduras en nuestro país. Considerando que la producción metabólica ex vitro de esta planta no se obtiene de manera temprana y que eventualmente puede lograrse con ayuda de cultivos celulares, el trabajo evalúa algunas combinaciones inductoras de callos en segmentos de hojas, raíces y tallos de plantas de Bixa orellana L. con el fin de inducir y masificar tejidos precursores de suspensiones celulares potencialmente productores de los metabolitos activos. Estos explantes, dispuestos en medios nutritivos sin reguladores de crecimiento, o con suplementos de algunas combinaciones de ellos, se almacenan por ocho semanas a 25± 1º C y oscuridad, verificando los porcentajes de formación de callo en las semanas dos, cinco y ocho del cultivo. La generación de callo en explantes provenientes de raíces no resulta masiva, mientras que en tallos y hojas se favorece con el tratamiento empleado y con el tiempo de exposición a los reguladores de crecimiento. Sin importar el explante utilizado, la inducción de callo se aumenta con la exposición al tratamiento que involucra NAA (5 µM) y kinetina (4,64 µM), alcanzando valores de 17.0 % (raíces), 58.9 % (tallos) y 77.5 % (hojas)

Recent evidences suggest annatto can be constituted in a therapeutic alternative by its direct and indirect influences against the poison of Bothrops asper, cause of most of snake bite in our country. The ex- vitro metabolic production of this plant is not obtained in early growth stages but it is possible to obtain it by means of cell cultures. This research evaluates some inductive calli combinations of plant segments of Bixa orellana L., like leaves, roots and stems grown in vitro, in order to get high induction rates and bigger amounts of tissue precursors of cellular suspensions, potentially producers of active metabolites. These explants, located in nutritious means without growth regulators, or with supplements of some combinations of them, are stored for eight weeks (25± 1º C and darkness) and the calli formation percentage tested in second, fifth and eighth week of growing. The calli generation in explants from roots is low, whereas in those from stems and leaves is favored with the treatment and with exposition time to the growth regulators. Regardless of the kind of explant used, the calli formation percentage is increased by the treatment that uses NAA (5 µM) and kinetine (4.64 µM), and showing values of 17,0 %, 58,9 % and 77,5 % for roots, stems and leaves respectively.

EVALUATION OF THE AGROINDUSTRIAL WASTES OF BANANA (Musa paradisiaca) AND SAWDUST OF ABARCO (Cariniana pyriformis) AS SUBSTRATES FOR THE CULTURE OF THE FUNGUS Pleurotus djamor

Se estudia el desarrollo del cuerpo fructífero del hongo Pleurotus djamor en residuos de plátano (Musa Paradisíaca) y aserrín de abarco (Cariniana pyriformis) en diferentes mezclas así: Aserrín (100%), Hojas (100%), Tallo (100%), Aserrín-Hoja (50/50%), Aserrín-Tallo (50/50%), Aserrín-Fruto (50/50%), y una mezcla final de Aserrín-Hojas-Tallo y Fruto (25/25/25/25). De acuerdo con el diámetro micelial máximo alcanzado sobre los sustratos sometidos a diferentes temperaturas, y a las mayores actividades de las enzimas manganeso peroxidasa y lacasa, se escogen los sustratos Aserrín-Hojas (50/50) y Hojas (100) para el desarrollo del cuerpo fructífero. El sustrato Hojas (100%) resultó ser mas adecuado para la obtención de cuerpos fructíferos con una eficiencia biológica promedio del 24.1% ±-7.0 después de dos cosechas. Se hace la caracterización bromatológica de los hongos cosechados, así como de las hojas del plátano antes y después del cultivo de los hongos, para determinar su composición nutritiva y la factibilidad de esta especie para ser cultivada sobre residuos de hojas de plátano, residuos agroindustriales que se obtienen en alta cantidad en el país.

The development of the Pleurotus djamor fungi fruit body on banana (Musa Paradisíaca) and sawdust (Cariniana pyriformis) remainders is studied for seven different mixtures: sawdust (100%), leaves (100%), stem (100%), sawdust-leaves (50/50%), sawdust-stem(50/50%), sawdust-fruit (50/50%) and a final mixture of sawdust-leaves-stem-fruit(25/25/25/25%). The micelial growth is analyzed at different temperatures. A according to the maximum micelial diameter and the larger activities of the manganese peroxidasa and lacase enzymes that were obtained , the sawdust-leaves (50/50%) and leaves (100%) remainders were chosen as substrates for the culture of the Pleurotus djamor fungus. The leaves substrate (100%), is successful for development of P. djamor fruit body with an average biology efficiency of 24.1% ±-7.0 after two fungi growths . Bromatology characterization of the mushrooms and the substrate of leaves before and after of the fungi cultivation is done in order to determine the nutritional composition and possibilities of cultivation of this fungi on agroindustrial remainers , which are obtained in large amount in Colombia.

MUCOADHESIVE DELIVERY SYSTEMS USING CARRAGEENAN AND EUDRAGIT RLPO

El objetivo de esta investigación es desarrollar una tableta de dos capas bioadhesive de liberación controlada. El comportamiento de la liberación de la droga y las propiedades físicas de las formulaciones de las tabletas usando dos polímeros (Carrageenan 934 y Eudragit RLPO) a tres niveles y a diferentes razones, a un nivel total de polímero de 40% p/p fueron comparados. Las formulaciones con dos polímeros a un nivel de 40% controlaron la liberación de la droga mejor que las que contenían un polímero. Las tabletas a razón (1:1) liberaron 46.4% mientras que las formulaciones a razones 3:1 y 1:3 liberaron 58.9% y 72.9%. La formulación con razón (1:1) fue seleccionada la mejor y probada para la disolución en HCl 0.1N y una solución amortiguadora de fosfato a pH 7.4 en adición a agua destilada. La liberación de la droga en la solución amortiguadora fue 96.3%, en HCl y agua destilada fue 59.1% y 46.4 %. Este estudio demuestra la importancia del uso de la combinación de polímeros para obtener una matriz bioadhesiva de liberación controlada y realzar las características de cada polímero.

The objective of this research is a bioadhesive two layers controlled release tablets. The drug release and the physical properties of tablet formulations using two polymers (Carrageenan 934 and Eudragit RL PO) at three levels and at a combination of different ratios of the two polymers were evaluated. Formulation containing 40% total polymer level and a ratio of 1 Carrageenan to 1 Eudragit RLPO was the best formulationa. This formulation was tested in different dissolution medium and at different rotational speed. The drug release was 96.3% in phosphate buffer pH 7.4; 59.1% in 0.1 N HCl and 46.4% in distilled water. This study demonstrates the significance of the combination of two polymers for obtaining controlled release bioadhesive matrix and enhancing the characteristic of each polymer.

MELT GRANULATION IN HIGH SHEAR MIXER

La granulación por fusión en un solo paso es una técnica alternativa al resto de métodos de granulación basada en la utilización de un agente aglutinante sólido que funde a temperaturas entre 50-80 ºC, en lugar de solventes acuosos u orgánicos. Esta propiedad permite emplear esta técnica para la formulación de fármacos sensibles a la humedad, evitar el controvertido uso de solventes orgánicos y acortar el proceso de granulación en términos de tiempo y energía al eliminar la fase de secado. Asimismo, una adecuada selección del agente aglutinante y del resto de excipientes permitirá el desarrollo y elaboración de formas farmacéuticas tanto de liberación inmediata como de liberación controlada. Uno de los equipos más empleados en la granulación por fusión es el mezclador granulador de alta velocidad, que permite realizar esta técnica en un solo paso. Además, una vez optimizado el proceso, permite su aplicación a escala industrial. En este artículo se realiza una descripción de la técnica de granulación por fusión y las variables que influyen en dicho proceso en un mezclador granulador de alta velocidad.

Melt granulation in a high-shear mixer is an alternative technique that converts fine powders into granules. The powder agglomeration is promoted by the addition of a low melting point binder, which is solid at room temperature and melts at relatively low temperatures (50-80 ºC). This technique is a good alternative to the conventional wet granulation process when the use of solvents is not indicated. Moreover, it offers several advantages since the drying phase is eliminated and the process is less consuming in terms of time and energy. By selecting the suitable binder, melt granulation can be used either to prepare immediate or controlled release formulations. One of the equipments most commonly used for melt granulation is the high shear mixer, which allows to development the process in "one-step". Additionally, when the process is optimized, it makes possible the industrial scaling-up. This paper focuses on the description of the melt granulation technique and the parameters that influence the process in high shear mixers.

**ANTIPLASMODIAL ACTIVITY OF APORPHINE ALKALOIDS FROM Rollinia pittieri AND Pseudomalmea boyacana (ANNONACEAE)**

En el desarrollo de estudios etnobotánicos o quimiotaxonómicos en búsqueda de sustancias biológicamente activas con efectos antiparasitarios a partir de plantas colombianas de la familia Annonaceae, fue observada la actividad antiplasmodial sustancial para los extractos de acetato de etilo de tallos de Rollinia pittieri y Pseudomalmea boyacana (Annonaceae), los alcaloides aislados a partir de éstas fueron estudiados. De los compuestos, liriodenina presentó la mayor actividad contra las cepas de Plasmodium falciparum sensible y resistente a cloroquina (CI50 = 8.0-10,0 µg/ml). Igualmente fue evaluada la capacidad de inhibición de la formación de la ß-hematina (Ifß-h) a los metabolitos aislados. O-metilmoschatolina y melosmina presentaron porcentajes de inhibición mayor del 96% cuando fueron evaluados a una concentración de 2 mg/ml. Algún grado de actividad citotóxica fue observada en todos los alcaloides oxoaporfínicos aislados contra células U-937.

In the course of from ethnobotanical or chemotaxonomical studies on biologically active substances with antiparasitic effects from Anonaceae colombian plants, substantial antiplasmodial activity was observed from the ethyl acetate extract of the stem of Rollinia pittieri and Pseudomalmea boyacana (Annonaceae), the alkaloids isolated from these were studied. Of the alkaloids, liriodenine exhibited the highest activity against chloroquine sensitive and chloroquine resistant strains of Plasmodium falciparum (CI50 = 8.0-10.0 µg/ml). In addition, inhibition of ß-hematin formation (Ifß-h) by isolated compounds was evaluated (Ifß-h). O-methylmoschatoline and melosmine showed inhibition percentage >96% at 2 mg/ml. Some degree of cytotoxic to U-937 cells activity was observed by oxoporphine alkaloids.

ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF Diplostephium tolimense Cuatrec. (ASTERACEAE) AGAINST Staphylococcus aures

Se presenta el estudio de la actividad antibacteriana de la especie vegetal Diplostephium tolimense Cuatrec. (Asteraceae), colectada en el páramo del nevado del Tolima, la cual cuenta con pocos estudios químicos y farmacológicos, al igual que muchas otras especies de este ecosistema. A partir de un extracto etanólico crudo y mediante partición biodirigida se obtiene la fracción más simple de mayor actividad frente a Staphylococcus aureus (ATCC 25923). Paralelamente se realizan análisis fitoquímicos a las porciones de mayor bioactividad obtenidas durante todo el proceso. Se observa que la acción antibacteriana se incrementa al aumentar la simplicidad química del extracto y que terpenos y flavonoides parecen estar relacionados con la acción revelada. Se trata del primer reporte, hasta la fecha conocido, de actividad antibacteriana in vitro para D. tolimense.

A study of antibacterial activity of the Diplostephium tolimense Cuatrec (Asteraceae) vegetal species, which was collected in the paramo of Tolima, is presented. This species, as many others of this ecosystem, has had few chemical and pharmacological studies. The simplest fraction with the largest activity against Staphylococcus aureus (ATCC 25923), is obtained starting from a raw ethanol extract and by means of bioassay guided partition. Parallelly, phytochemical analyses to the portions of greater bioactivity, obtained during the whole process, are carried out. It is observed that antibacterial action increases as the chemical simplicity increases and that the presence of terpenes and flavonoids seems to be related with this action. This is the first report, so far well-known, of in vitro antibacterial activity for D. tolimense.

ALKALOIDAL NATURAL PRODUCTS WITH ANTIPROTOZOAL ACTIVITY

La morbilidad y mortalidad asociada con las enfermedades causada por parásitos protozoarios, ha motivado la investigación de nuevos agentes mas potentes y selectivos. Los productos naturales como parte de esta investigación, juegan un papel crucial en el desarrollo de una nueva generación de fármacos antiparasitarios. Este trabajo cubre los compuestos de tipo alcaloide aislados a partir de fuentes naturales con actividad antiparasitaria, principalmente contra Leishmania spp, Tripanosoma cruzi y Plasmodium falciparum. Los compuestos están organizados acorde con su estructura química y se discuten temas como mecanismos de acción (en donde hay disponibilidad de trabajos), desarrollos recientes en el campo y nuevas estrategias experimentales.

The morbidity and mortality associated with protozoan parasites diseases have motivated the investigation of new powerful and selective agents. The natural products as part of this investigation, play a crucial role in the development of a new generation of antiparasitic drugs. This review covers alkaloid compounds with mainly antiparasitic activity against Leishmania ssp, Tripanosoma cruzi and Plasmodium falciparum, isolated from natural sources. The compounds are organized according to the metabolites structure and subjects such as mechanisms of action (for which there is availability of works), recent developments in the field and new experimental strategies are discussed

IRON COMPOUNDS FOR ORAL SUPPLEMENTATION: PRINCIPLES AND ADVANCES -SYSTEMATIC REVIEW-

Se presenta una revisión que abarca los principales aspectos sobre la absorción oral del hierro (fuentes y captación) y sus funciones en el organismo, centrándose en la tendencia actual de utilizar complejos o quelatos de este metal con ligandos orgánicos para el tratamiento oral por deficiencia del mismo (monosacáridos, aminoácidos y ácidos carboxílicos de bajo peso molecular), ya que estos compuestos aumentan la biodisponibilidad del hierro y disminuyen los efectos adversos que presentan sus sales inorgánicas a nivel gastrointestinal. Se describen los hallazgos más relevantes para la síntesis y caracterización de estos compuestos para uso farmacéutico, como suplemento nutricional. Por último se explican algunas de las principales interacciones del hierro con otros componentes de la dieta.

A summary is presented of the main features about oral iron absorption (iron sources and pickup), and its functions in the body, focusing in the present tendency to use iron complexes formed mainly with ligands such as saccharides, amino acids and carboxylic acids of low molecular weight, for oral therapy in patients with iron deficiencies. These complexes or quelates increase the iron bio availability and reduce the adverse effects of inorganic salts in the gastrointestinal system. Also, this article describes, the more relevant findings about synthesis and characterization of this kind of compounds useful as s food supplement. Finally, some interactions between iron and other compounds of the daily diet are explained.