Abstract

RAMIREZ PANTI, Rocio I. et al. Híbrido pirazinamida-isoniazida: otimização da síntese, caracterização e atividade antituberculose. Rev.Colomb.Quim. [online]. 2021, vol.50, n.3, pp.16-23.  Epub July 20, 2022. ISSN 0120-2804.  https://doi.org/10.15446/rev.colomb.quim.v50n3.96424.

Devido aos grandes mecanismos de resistência ao longo do tempo a diversos fármacos de primeira e segunda linha contra a tuberculose, o que torna seu tratamento extremamente difícil. Este trabalho apresenta uma nova abordagem para sintetizar um híbrido de fármacos antituberculose: isoniazida (INH) e pirazinamida (PZA) A síntese foi realizada utilizando a síntese assistida por ultrassom de forma a obter um rendimento global de 70%, minimizando o tempo de reação de 7 h para ' h. A avaliação da atividade biológica do híbrido (composto 2) foi testada utilizando o ensaio de microplaca de tetrazólio (TEMA), mostrando uma inibição no crescimento de Mycobacterium tuberculosis H37Rv na concentração de 0,025 mM em pH 6,0 e 6,7.

Keywords : tuberculose; TEMA; CMI; ultrassom; isoniazida; pirazinamida.

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