Abstract

SALERNO, Claudia et al. Una nueva microemulsión tipo gel para la aplicación tópica de anfotericina B. Rev. colomb. cienc. quim. farm. [online]. 2015, vol.44, n.3, pp.359-381. ISSN 0034-7418.  https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v44n3.56285.

Se desarrolló una microemulsión (ME) para la aplicación tópica de anfotericina B (AmB). Las ME son sistemas versátiles que facilitan la solubilización de principios activos y, además, presentan muchas ventajas para aplicar fármacos en forma tópica. La AmB posee muy baja solubilidad en agua, por lo cual se realizó una evaluación de su solubilidad en distintos aceites y surfactantes. Se confeccionaron diagramas ternarios de fase y se seleccionó una ME-gel que puede ser aplicada tópicamente sin el agregado de agentes espesantes. Se solubilizó hasta 1 mg/g de AmB y el fármaco permaneció estable durante al menos 90 días a 4 °C y a temperatura ambiente, por lo cual esta formulación sería apropiada como un medicamento magistral. El estudio in vitro de permeación en piel mostró que la dosis aplicada penetró completamente (flujo estimado de difusión 10,16 +/- 0,01 µg/cm²/h) y permaneció retenida en la misma durante el tiempo de estudio sin detectarse AmB en el compartimento receptor. La actividad antifúngica y antileishmania in vitro fue adecuada. La AmB es una droga de segunda línea en el tratamiento de la leishmaniasis cutánea; sin embargo, no se dispone de preparados para uso tópico. Esta formulación sería útil para el tratamiento local de las infecciones de piel, evitando efectos adversos sistémicos.

Keywords : microemulsión tipo gel; anfotericina B; aplicación tópica; leishmaniasis cutánea.

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