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Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas
Print version ISSN 0034-7418On-line version ISSN 1909-6356
Abstract
DOS ANJOS SANTOS, Victória Laysna et al. Hidrazonas derivadas de aldehídos naturales: evaluación citotóxica in vitro y determinación del perfil farmacocinético in silico. Rev. colomb. cienc. quim. farm. [online]. 2021, vol.50, n.1, pp.217-235. Epub Nov 05, 2021. ISSN 0034-7418. https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v50n1.91232.
Introducción:
Investigaciones recientes han informado del potencial citotóxico de las hidrazonas contra varias líneas de células cancerosas.
Objetivo:
Evaluar la actividad anticancerígena in vitro y el perfil farmacocinético de seis compuestos hidrazónicos sintetizados, identificados como vainillina 1-ftalazinilhidrazona (VAN-1); vainillina 2,4-dinitrofenilhidrazona (VAN-2); fenilhidrazona cinamal-dehído (CIN-1); cinamaldehído de isonicotinoil hidrazona (CIN-2); cinamalde-hído 1-ftalazinilhidrazona (CIN-3); y 2,4-dinitrofenilhidrazona cinamaldehído (CIN-4). Se evaluó la actividad citotóxica frente a cuatro líneas celulares cancerosas.
Metodología:
Los parámetros farmacocinéticos de absorción, distribución, metabolismo, excreción y toxicidad (ADME/T) de las hidrazonas se evaluaron mediante el programa PreADMET.
Resultados:
Las hidrazonas derivadas del cinamaldehído (CIN-1 y CIN-2) mostraron una alta actividad citotóxica contra las líneas celulares leucémicas (HL-60) y glioblastomas (SF-295). El perfil farmacocinético de las hidrazonas mostró que, en general, las hidrazonas mostraban características satisfactorias de ADME/T. Además, se observó que CIN-2 presentó el perfil in silico más prometedor, presentando alta absorción intestinal, perfil de distribución deseable relacionado con la unión a proteínas plasmáticas, excreción renal adecuada y baja toxicidad. El perfil ADME/T del compuesto CIN-1 destacó su potencial como agente antineoplásico prometedor con acción sobre el SNC, más específicamente contra los glioblastomas.
Keywords : Fármacos antineoplásicos; cáncer; hibridación molecular; fenilhidrazonas.