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Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas
versión impresa ISSN 0034-7418versión On-line ISSN 1909-6356
Resumen
GUIMARAES, Délis Galvão et al. Síntese e atividade antileishmania de híbridos naftoquinónicos. Rev. colomb. cienc. quim. farm. [online]. 2021, vol.50, n.2, pp.505-521. Epub 05-Nov-2021. ISSN 0034-7418. https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v50n2.92861.
Introdução:
A leishmaniose é uma doença causada por protozoários do género Leishmania e é considerada endémica em 98 países. O tratamento com antimoniais pentavalentes apresenta alta toxicidade, o que motiva a pesquisa por medicamentos eficazes e menos tóxicos. α- e β-lapachones tém mostrado diferentes atividades biológicas, incluindo antiprotozoários. Em estudos recentes, os grupos isonicotinoilhi-drazona e ftalazinilhidrazona foram considerados inovadores no desenvolvimento de drogas antileishmania. A hibridização molecular é uma estratégia para o desenvolvimento racional de novos protótipos, onde o composto principal é produzido através da ligação apropriada de subunidades farmacofóricas.
Objetivos:
Sintetizar quatro híbridos de α- e β-lapachones, juntamente com os grupos isonicotinoil-hidra-zona e ftalazinilhidrazona e determinar a atividade antileishmania contra as formas promastigóticas de L. amazonensis, L. infantum e L. major.
Resultados:
Os derivados de β-lapachona foram mais ativos contra todas as espécies de leishmania testadas. BACIL (IC50 0,044 μM) e βHDZ (IC50 0,023 μM) apresentaram atividade 15 vezes maior do que a anfotericina B. O alto índice de seletividade dos compostos indica maior segurança para células hospedeiras de vertebrados.
Conclusaõ:
Os resultados deste trabalho mostram que os híbridos βACIL e βHDZ são moléculas promissoras para o desenvolvimento de novos fármacos antileishmania.
Palabras clave : β-lapachona; α-lapachona; hibridização molecular; hidralazina; isoniazida; hidrazona.