Resumo

SUAREZ-CALDERON, Diana Marcela  e  DIAZ-YAMAL, Ivonne. Antagonistas de receptores de progesterona (PRA) y moduladores selectivos de receptores de progesterona (SPRM): aplicaciones en ginecología y obstetricia. Rev Colomb Obstet Ginecol [online]. 2008, vol.59, n.1, pp.31-37. ISSN 0034-7434.

Dos décadas de estudio bioquímico, farmacológico y clínico han permitido la síntesis de antagonistas del receptor de la progesterona (PRA) y moduladores selectivos de receptores de progesterona (SPRM).El receptor de progesterona (PR) comparte la estructura de los receptores esteroideos  que al ser estimulados sufren un cambio conformacional y subsecuentemente activan la transcripción genética en un tejido específico. Dicho proceso depende, particularmente en el PR, del equilibrio existente entre coactivadores y correpresores que ya han sido identificados. El mifepristone ha sido catalogado como PRA, mientras que el asoprisnil es el clásico SPRM agonista-antagonista. Múltiples estudios experimentales y clínicos han evidenciado la utilidad de los PRA y los SPRM en escenarios clínicos tan comunes como la miomatosis uterina, la endometriosis, la terminación del embarazo y la anticoncepción. Sin embargo, aún no existe la molécula ideal y faltan estudios que respalden la seguridad y eficacia de mifepristone y asoprisnil a largo plazo. El objetivo del presente documento es revisar la farmacodinamia y usos clínicos de estos medicamentos en ginecología y obstetricia.

Palavras-chave : receptores de progesterona; antiprogestina; mifepristone; asoprisnil; aborto; miomatosis; endometriosis; anticoncepción de emergencia.

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