Antecedentes:

Passiflora quadrangularis L. tiene propiedades antihipertensivas y ansiolíticas observadas en modelos animales.

Objetivos:

El objetivo de este trabajo fue establecer los efectos vasculares ejercidos por dos conocidas saponinas triterpénicas monodesmosídicas: el ácido 3-O-β-D-glucopiranosiloleanólico (Compuesto 1) (no descrito previamente para esta especie vegetal) y el ácido 3-O-[β-D-glucopiranosil- (1→2) -β-D-glucopiranosil]oleanólico (Compuesto 2), aisladas del extracto etanólico de las hojas de Passiflora quadrangularis L.

Métodos:

La elucidación estructural se llevó a cabo mediante experimentos de Resonancia Magnética Nuclear (NMR) y determinaciones de Espectrometría de Masas de Alta Resolución (HRMS). Los anillos aórticos de ratas Wistar, previamente estimulados con fenilefrina (PE, 1 µM) y lavados, fueron expuestos a concentraciones acumulativas del compuesto 1 y compuesto 2 (10 a 400 µM). El extracto etanólico de las hojas de P. quadrangularis L. (10 a 320 µg / ml) y clonidina (1 nM a 100 µM) se utilizaron para la comparación. Las curvas de concentración respuesta de los compuestos 1 y 2 se examinaron en presencia y ausencia de: endotelio, el antagonista alfa-2 yohimbina (1 y 100 µM), el antagonista alfa no selectivo fentolamina (1 µM), el antagonista alfa-1 prazosina (1 µM) y el bloqueador de canales de calcio verapamilo (10 y 100 µM). Además, la curva de concentraciones acumulativas de acetilcolina (ACh, 10 nM a 10 µM) y nitroprusiato de sodio (SNP, 1 nM a 100 µM) se ensayó en anillos pre-contraídos con los compuestos 1 y 2 (400 µM).

Resultados:

Los compuestos 1 y 2 provocaron una respuesta de vasoconstricción en los anillos de aorta intactos de manera similar (pEC50: 3.92 ± 0.01 y 4.09 ± 0.01, respectivamente), este efecto no cambió en los anillos denudados (pEC50: 3.90 ± 0.01 y 4.11 ± 0.01). El orden de potencia (pEC50) de los compuestos 1 y 2 disminuyó de la siguiente manera: verapamilo (3.53 ± 0.01 y 3.90 ± 0.02; p < 0.05) < yohimbina (3.65 ± 0.01 y 3.94 ± 0.02; p < 0.05) < prazosina (3.86 ± 0.01 y 4.30 ± 0.02) < fentolamina (4.05 ± 0.02 y 4.05 ± 0.01). SNP pero no ACh, fue capaz de disminuir el efecto vasopresor de los compuestos 1 y 2 (pIC50: 8.61 ± 0.01 y 8.24 ± 0.15, respectivamente).

Conclusiones:

Los compuestos 1 y 2 son metabolitos clave responsables de la respuesta vasoconstrictora ex vivo inducida por P. quadrangularis L. La activación de los canales de calcio dependientes de voltaje y / o la estimulación de los receptores adrenérgicos α2 podrían ser los mecanismos implicados.

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