Antecedentes:

Ayanina (3,7,4’-Tri-O-metilquercetina) y 3,7-Di-O-metilquercetina (DMQ) son los principales metabolitos activos aislados mediante fraccionamiento bioguiado, a partir de Croton schiedeanus, especie conocida popularmente en Colombia como “almizclillo”, la cual ha sido estudiada en modelos experimentales en ratas, ejerciendo efectos antihipertensivos y vasodilatadores. Además, al estudiar por separado el efecto de los flavonoides, se observó importante vasodilatación.

Objetivo:

Evaluar si los principales flavonoides de Croton schiedeanus tienen propiedades vasodilatadoras sinérgicas al utilizar diferentes combinaciones de ellos en anillos de aorta aislados.

Metodología:

Se analizaron concentraciones acumulativas de ayanina (10-8 M - 6x10-5 M o 0.01 µM - 60 µM) en ausencia y en presencia de concentraciones crecientes de DMQ (10-8 M - 3x10-5 M o 0.01 µM - 30 µM) en anillos aislados de ratas Wistar, pre-contraídos con fenilefrina. La curva concentración respuesta obtenida con el efecto máximo, fue comparada con la obtenida con el extracto etanólico de Croton schiedeanus (10-6 - 3x10-4 g/mL). Adicionalmente, esta combinación fue ensayada en presencia del inhibidor de óxido nítrico sintetasa L-NAME (10-4 M) y el inhibidor de guanilato ciclasa, azul de metileno (10-4 M) para evaluar el papel de la vía NO/GMPc en esta interacción.

Resultados:

Ayanina y DMQ muestran una interacción dual en la respuesta vascular relajante: agonismo en el rango más alto (10-6 M - 3x10-5 M o 1 µM - 30 µM), y antagonismo en el rango más bajo (10-8 M - 3x10-7 M o 0.01 µM - 0.3 µM). A altas concentraciones, la eficacia de los flavonoides fue mayor que las obtenidas por el extracto completo (Emáx: 98.4% vs 33.9%). Esta respuesta disminuyó, pero no se revirtió en presencia de L-NAME y azul de metileno. Por lo tanto, el efecto vasodilatador de esta combinación no depende enteramente de la vía NO/GMPc.

Conclusión:

El uso combinado de las concentraciones apropiadas de estos flavonoides podría representar una ventaja sobre el extracto de Croton schiedeanus, con propósitos vasodilatadores.

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