Abstract

KOUZNETSOV, Vladímir V.  and  AMADO TORRES, Diego F.. Antimaláricos: construcción de híbridos moleculares de la cloroquina. Univ. Sci. [online]. 2008, vol.13, n.3, pp.306-320. ISSN 0122-7483.

La resistencia desarrollada por el Plasmodium falciparum ante los fármacos tradicionales del tipo 4-amino-7-cloroquinolínicos ha llevado al diseño y síntesis de inhibidores duales, como los híbridos de la cloroquina. Además del farmacóforo típico en esta clase de antimaláricos, tales híbridos incorporan un espaciador metilénico como parte de un fragmento diamínico, cuyo propósito es la funcionalización del grupo amino terminal en sistemas heterocíclicos diversos con actividades biológicas reportadas. Esto con el fin de evitar la rápida e liminación de la molécula por parte del parásito, lo que se conoce como resistencia. Se discuten el diseño y síntesis de estos híbridos moleculares.

Keywords : malaria; resistencia a la cloroquina; híbridos moleculares; funcionalización.

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