Abstract

KOUZNETSOV, Vladímir V.  and  AMADO TORRES, Diego F.. Antimaláricos: Construção de híbridos moleculares da cloroquina. Univ. Sci. [online]. 2008, vol.13, n.3, pp.306-320. ISSN 0122-7483.

A resistência desenvolvida pelo Plasmodium falciparum frente aos fármacos tradicionais do tipo 4-amino-7-cloroquinolínicos tem levado ao desenho e síntese de inibidores duais, como os híbridos da cloroquina. Além do farmacóforo típico nesta classe de antimaláricos, tais híbridos incorporam um espaçador metilénico como parte de um fragmento diamínico, que tem por propósito a funcionalização do grupo amino terminal em sistemas heterocíclicos diversos com atividades biológicas reportadas. Isto com a finalidade de evitar a rápida eliminação da molécula por parte do parasito, o que se conhece como resistência. É discutido o desenho e sínteses destes híbridos moleculares.

Keywords : malária; resistência à cloroquina; híbridos moleculares; funcionalização.

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